TEMA 3. FÀRMACS MÉS UTILITZATS A UCI (Fàrmacs del SNC) (2023)

3. FARMACOLOGIA DEL SNC: SEDOANALGESIA, RELAXACIÓ, ANTICONVULGENTS.

3.1 Analgèsia

Introducció

La majoria dels pacients de les unitats de cures intensives (UCI) experimenten dolor, por i ansietat. L'administració d'un analgèsic i sedant és fonamental per proporcionar el confort necessari, reduir l'estrès i evitar retards en la recuperació i alliberament de la ventilació mecànica. L'alleujament del dolor és essencial per a la correcta recuperació del pacient. El benefici és més evident en el pacient que presenta alteracions en diversos òrgans quan el dolor provoca alteracions més intenses. La recuperació està influenciada significativament per l'elecció d'agents analgèsics i sedants, sedació insuficient o excessiva i control insuficient del dolor.

Els pacients crítics presenten alteracions importants en la farmacologia dels analgèsics. En moltes ocasions, els medicaments no es poden administrar per via oral. L'absorció de fàrmacs administrats per via oral és imprevisible en pacients amb disfunció gastrointestinal i disminució del flux sanguini esplàcnic. En la hipotensió arterial, el trauma, la sèpsia, la hipoxèmia i l'ús d'alguns medicaments, hi ha una reducció del flux sanguini hepàtic i l'eliminació de fàrmacs. La lesió hepàtica pot provocar una disminució del metabolisme dels fàrmacs. La disfunció d'òrgans provoca una eliminació deteriorada de fàrmacs i metabòlits. En la insuficiència renal, hi ha una acumulació d'analgèsics, sedants i metabòlits actius eliminats pels ronyons. En el xoc, l'eliminació del fàrmac es retarda. En pacients amb hipoproteinèmia, una major quantitat de fàrmac lliure s'associa amb una major possibilitat de toxicitat. L'acidemia també provoca un augment de la substància activa. L'alteració de la barrera hematoencefàlica facilita el pas d'alguns fàrmacs.

Què causa el dolor?

La majoria dels pacients a l'UCI tenen dolor.

Les causes són les següents:

• Aspiració traqueal

• Canvi de posició

• Tractaments

• tub traqueal

• Traumatisme

• Lesió quirúrgica

• cremat

• Sonda nasogàstrica

• Caterer central

• Catèter arterial

• Desguassos

• FINS

• Punció venosa o arterial

• Franges per restringir membres

(Pràctiques molt habituals en l'exercici diari d'una UCI)

Valoració del dolor i sedació

La valoració del dolor i la sedació és especialment complexa a la UCI, ja que sovint els pacients no poden o no poden comunicar-se verbalment amb els professionals. El pacient no es comunica per diversos motius: intubació traqueal, alteració de l'estat de consciència, sedació, efectes de fàrmacs. El pacient que està en ventilació mecànica ha de ser avaluat pel dolor i la sedació per optimitzar la dosi de medicació. Això redueix el temps necessari per als ventiladors i el temps passat a la UCI.

La capacitat de detectar i controlar el dolor i el patiment dels pacients és un principi important i fonamental per a tots els membres d'una Unitat de Cures Intensives. Avaluar el dolor en pacients crítics és difícil, però controlar-lo és molt important. El dolor comunicat pel pacient conscient és la base per establir el règim terapèutic. Es recomana l'escala visual analògica (EVA) i l'escala numèrica verbal (VNS) per a la valoració de la malaltia en el pacient conscient i l'escala Campbell per al pacient amb discapacitat comunicativa. No s'han d'acceptar puntuacions de dolor superiors a 3. Una UCI sense dolor hauria de ser un objectiu d'atenció de qualitat per a totes les Unitats de Cures Intensives.

El dolor provoca estimulació simpàtica amb taquicàrdia i augment de la pressió arterial, símptomes que poden ajudar a detectar el dolor. No obstant això, aquests canvis no són molt específics a l'UCI i poden ser provocats per vasopressors, beta-bloquejants, antiarítmics, sedants i condicions patològiques (sèpsia, xoc, hipoxèmia i por).

Les respostes psicològiques, hemodinàmiques, metabòliques i neuroendocrines causades per un control inadequat del dolor poden provocar un augment de la morbiditat i fins i tot la mortalitat.

El dolor pot provocar ansietat, insomni, desorientació, agitació i deliri. Pot ser responsable dels estats depressius i una major incidència de dolor crònic.

Amb la següent taula de recomanacions que ofereix el Grup de Treball d'Analgèsia i Sedació de SEMICYUC, ens ajuda a controlar el dolor.

Com ja hem comentat, tenim diferents maneres d'avaluar el dolor en funció de si el pacient és conscient i comunicatiu, on s'ha de preguntar per les característiques del dolor (localització, irradiació, tipus de dolor, factors precipitants, etc.), com la intensitat i la resposta al tractament establert. Per a la correcta interpretació de les escales, cal avaluar no només el valor inicial comunicat pel pacient, sinó també els canvis que es produeixen quan s'inicia el tractament.

Utilitzarem escales numèriques visuals o verbals (VVN) com ara:

Figura 11 Font: C. Pardo1; T. Muñoz2; C. Chamorro3 i SEMICYUC Grup de Treball d'Analgèsia i Sedació

Imatge 12 Font "Universidade Camilo José Cela" gestió del dolor per infermeria

A l'escala analògica visual (EVA), la intensitat del dolor es representa en una línia de 10 cm. En un extrem hi ha la frase "sense dolor" i a l'altre extrem "el pitjor dolor imaginable". La distància en centímetres del punt "no dolor" al punt marcat pel pacient representa la intensitat del dolor. Pot tenir o no marques cada centímetre, encara que per a alguns autors la presència d'aquestes marques en redueix la precisió. La forma de presentació del pacient, sigui horitzontal o vertical, no interfereix amb el resultat. És l'escala més utilitzada fins i tot en pacients crítics, conscients i orientats.

Per controlar el dolor i l'analgèsia en pacients sense habilitats comunicatives, es recomana utilitzar l'escala de Campbell, que avalua l'expressió facial, els moviments corporals, el to muscular, la resposta verbal i la comoditat. Tanmateix, per als pacients crítics no comunicatius sotmesos a ventilació mecànica, es prefereix l'escala de comportament dels indicadors del dolor (ESCID), que és una escala de Campbell modificada en la qual es mesura l'adaptació del ventilador en lloc de la resposta verbal. La suma de les puntuacions relatives és comparable a les classificacions VAS i EVN. Una puntuació de 0 implica no dolor, entre 1 i 3, dolor lleu-moderat, entre 4 i 6, moderat-intens, i superior a 6, dolor molt intens.

ESCALA DE CAMPBELL

Font: Monitorització del dolor. Recomanacions del Grup de Treball d'Analgèsia i Sedació de la SEMICYUC

ESCALA ESCID en VM

Font: Monitorització del dolor. Recomanacions del Grup de Treball d'Analgèsia i Sedació de la SEMICYUC

tractament del dolor

Segons l'escala de l'OMS, no veurem les diferents etapes:

Vegem el gràfic següent.

Podem dividir el tractament del dolor en farmacològic i no farmacològic:

Mesures no farmacològiquesAquestes mesures, com ara l'atenció a la correcta posició del pacient al llit, l'estabilització de les fractures i l'eliminació d'estímuls físics irritants (per exemple: la correcta posició del tub del respirador per evitar la tracció al tub endotraqueal) són importants per mantenir la comoditat del pacient. L'aplicació de gel o calor pot ser útil. Aquestes mesures ens ajuden a un pacient amb dolor lleu a moderat.

Mesures farmacològiques, síEncara que l'analgèsia i la sedació s'han d'avaluar per separat, cap fàrmac té totes les característiques d'un analgèsic o sedant ideal. Per al tractament del dolor, és fonamental conèixer els mecanismes d'acció, la farmacocinètica, la latència i la durada de l'analgèsia i els efectes secundaris. Els analgèsics correctes s'han d'administrar a la dosi correcta per a un pacient determinat en el moment correcte. L'analgèsia i la sedació s'han d'assegurar augmentant o disminuint i canviant el fàrmac, segons l'objectiu concret.

Pel que fa a l'acumulació sistèmica de fàrmacs, cal tenir en compte que, en hipotensió arterial, traumatisme, sèpsia, xoc, hipoxèmia i amb l'ús d'alguns fàrmacs, es produeix una reducció del flux sanguini hepàtic i de l'eliminació de fàrmacs. El dany hepàtic pot provocar una disminució del seu metabolisme. D'altra banda, en la insuficiència renal, hi ha una acumulació d'analgèsics, sedants i metabòlits actius eliminats pels ronyons. En pacients amb hipoproteinèmia, una major quantitat de fàrmac lliure s'associa amb una major possibilitat de toxicitat. L'acidemia també provoca un augment de la substància activa. Així mateix, l'alteració de la barrera hematoencefàlica facilita el pas d'alguns fàrmacs al sistema nerviós central.

Dins de la farmacologia del dolor, s'han de considerar analgèsics no opioides, analgèsics opioides i fàrmacs adjuvants en analgèsia. Els principals analgèsics utilitzats a les unitats de cures intensives es resumeixen a la taula següent.

Medicaments antiinflamatoris no esteroides (AINE)proporcionar analgèsia mitjançant la inhibició no selectiva i competitiva de la ciclooxigenasa (COX), un enzim molt important en la cascada inflamatòria, bloquejant la síntesi de prostaglandines. Tenen el potencial de causar efectes adversos importants, com ara: sagnat gastrointestinal, sagnat secundari a la inhibició plaquetària i desenvolupament d'insuficiència renal. En pacients amb hipovolèmia o hipoperfusió, tant els ancians com aquells amb insuficiència renal preexistent poden ser més susceptibles a lesions induïdes per AINE.

Els AINE recomanats inclouen ibuprofè i ketorolac. L'administració d'AINE pot reduir la necessitat d'opioides, tot i que el benefici analgèsic dels AINE no s'ha estudiat sistemàticament en pacients crítics. Els antiinflamatoris estan fortament units a les proteïnes i augmenten els efectes secundaris en pacients amb hipoalbuminèmia. S'utilitzen en minoria a la UCI perquè poden precipitar insuficiència renal. Els factors predisposants són: insuficiència renal prèvia, hipovolèmia, hipotensió arterial, hipertensió arterial, edat avançada, ascites, insuficiència cardíaca congestiva, cirrosi hepàtica i ús concomitant d'altres medicaments que causen dany renal. Els efectes secundaris gastrointestinals també són més freqüents a la UCI. Els factors de risc gastrointestinals són: ús de múltiples antiinflamatoris concomitants, antecedents d'úlceres o gemecs digestius, antecedents d'hemorràgia del tracte digestiu superior, presència de malaltia cardiovascular, ús concomitant de corticoides o anticoagulants i edat avançada. Els AINE es classifiquen per grup químic i semivida. S'absorbeixen ràpidament, tenen una alta solubilitat en lípids i es metabolitzen al fetge.

Hi ha un grup d'AINE que inhibeixen selectivament la COX-2, no inhibint la COX-1 que es troba al tracte gastrointestinal, ronyons i plaquetes (entre ells: meloxicam, celecoxib, etc.) i generant menys efectes secundaris. De totes maneres, tenen un inici d'acció lent, per la qual cosa no serien molt útils en cures intensives. L'acetaminofè s'ha utilitzat per tractar el dolor lleu a moderat en combinació amb un opioide; produeix un efecte analgèsic més gran que l'augment de dosis d'opioides. El mecanisme d'acció s'obté mitjançant la inhibició de la síntesi de prostaglandines en el sistema nerviós central, modificant la percepció del dolor. El seu ús es limita a l'alleujament del dolor moderat associat al repòs o molèsties al llit, o també com a antipirètic. Cal tenir cura de no superar les dosis hepatotòxiques màximes, especialment en pacients amb insuficiència hepàtica i desnutrició. El paracetamol es pot utilitzar a una dosi d'1 g/6 h. El metamizol (dipirona) pertany a la família de les pirazolones. Té efectes analgèsics, antipirètics i espasmolítics mitjançant la inhibició de la prostaglandina sintetasa. Com que no inhibeix la ciclooxigenasa, no produeix els efectes adversos típics dels AINE sobre la mucosa gàstrica i les plaquetes. S'utilitza a una dosi d'1 g/4h. Es va descriure com un efecte advers: agranulocitosi, una malaltia potencialment mortal.

Els opiacis es coneixen des de fa temps com a substàncies naturals que es troben en el suc de les llavors de la rosella o Papaver somniferum. El suc sec i fermentat s'anomena opi i conté una barreja d'alcaloides opiacis. El 1806, el químic alemany Fiedrich Sertürner va aconseguir aïllar l'element principal de l'opi en la seva forma pura i anomenar-lo morfina. Després de canvis químics mínims, es poden obtenir opioides semisintètics. Des de fa 50 anys és possible obtenir substàncies totalment sintètiques, poc relacionades químicament amb la morfina, però amb el mateix efecte.

El terme opioide s'utilitza sovint en lloc d'opioide. Tanmateix, el terme opiaci fa referència a l'origen de la substància en relació a l'opi, és a dir, són substàncies extretes de la càpsula de la planta de l'opi. Per extensió, també s'anomena productes químics derivats de la morfina. El terme opioide s'utilitza per designar aquelles substàncies endògenes o exògenes que tenen un efecte semblant al de la morfina i tenen activitat intrínseca. No tots els opioides són opioides, no tots els opioides són opioides.

Els opioides són els analgèsics indicats en el dolor intens i els més utilitzats per a l'analgèsia en pacients amb ventilació crítica. Tenen efectes clínics centrals com sedació, disfòria, analgèsia, depressió respiratòria, efecte antitussiu, miosi, nàusees i vòmits, a més d'inhibir l'alliberament de vasopressina, somatostatina, insulina i glucagó. També tenen efectes clínics perifèrics com vasodilatació, disminució del peristaltisme intestinal, augment del to de la bufeta urinària i alliberament d'histamina. Per tant, els efectes secundaris més freqüents són restrenyiment, nàusees, vòmits, somnolència, retenció urinària, picor i eufòria.

ANALGÈSICS ENDOVENOSOS OPIATIUS

Els opioides constitueixen un grup de drogues, abans conegudes com a estupefaents, que inclou substàncies naturals anomenades opiacis, entre les quals hi ha la morfina i la codeïna, així com els fàrmacs sintètics i semisintètics les accions dels quals són bàsicament semblants a les de la morfina, la més representativa d'aquest grup.

D'acord amb la classificació de l'escala analgèsica de l'Organització Mundial de la Salut per al tractament del dolor d'origen neoplàstic, els opioides es classifiquen en:

• Opioides menors Per al dolor d'intensitat moderada: codeïna, dihidrocodeïna, dextropropoxifè i tramadol.
• Principals opioides Per al dolor intens: buprenorfina, fentanil, metadona, morfina, pentazocina i petidina.

Els opioides es poden administrar per via oral, rectal, sublingual, intranasal, inhalada, subcutània, transdèrmica, epidural, intraarticular i intravenosa, depenent de la rapidesa amb què comença l'efecte clínic. Es metabolitzen al fetge, sistema nerviós central, ronyons, pulmons i placenta, generant metabòlits actius o inactius, segons l'opioide. S'excreten principalment per l'orina.

Es poden classificar de moltes maneres, encara que generalment es classifiquen segons siguin naturals, semisintètics o sintètics.

CLASSIFICACIÓ DELS OPIOIDES

MORFINA Mg /Kg./ Hora

Presentació: Subministrat en vials a l'1% (10 mg/ml) i al 2% (20 mg/ml) per via parenteral com a clorhidrat de morfina. És compatible amb SSF i SG.

Acció: Hipnosedant, és el principal alcaloide de l'opi, l'opioide de referència i el més conegut. S'utilitza com a analgèsic en dolor intens, dolor postoperatori, infart de miocardi, dispnea per insuficiència ventricular esquerra i edema pulmonar. També alleuja l'ansietat associada al dolor. Després de l'administració IV, el seu efecte màxim s'aconsegueix en 20 min (30-60 min IM i 50-90 min SC) i la seva acció dura entre 4-5 hores. Quan s'administra amb altres sedants, principalment benzodiazepines, s'ha de controlar l'aparició de depressió cardiovascular i respiratòria, ja que deprimeix el centre respiratori, el centre de la tos (efecte antitussiu). Produeix miosi punctiforme. Produeix tolerància, dependència i síndrome d'abstinència plorosa, immobilitat, hipertensió, taquicàrdia. Depressió dels sistemes i finalitats de CRP), vòmits, sudoració, disfòria i eufòria, pruïja, urticària, <secreció gàstrica, biliar i pancreàtica, disminució de la motilitat intestinal produint espasme (restrenyiment). Pot provocar vasodilatació perifèrica i hipotensió ortostàtica. La semivida plasmàtica és de 2 hores i la durada d'acció és de 4 a 5 hores. Es metabolitza al fetge. Indicació: En el tractament del dolor agut i crònic s'administren per diferents vies. En l'acte quirúrgic per suprimir "la resposta a l'estímul quirúrgic preoperatori", la dosi a utilitzar dependrà del tipus de cirurgia, la durada i la medicació concomitant. La semivida plasmàtica és de 2 hores i la durada d'acció és de 4 a 5 hores. Es metabolitza al fetge. Indicació: En el tractament del dolor agut i crònic s'administren per diferents vies. En l'acte quirúrgic per suprimir "la resposta a l'estímul quirúrgic preoperatori", la dosi a utilitzar dependrà del tipus de cirurgia, la durada i la medicació concomitant. La semivida plasmàtica és de 2 hores i la durada d'acció és de 4 a 5 hores. Es metabolitza al fetge. Indicació: En el tractament del dolor agut i crònic s'administren per diferents vies. En l'acte quirúrgic per suprimir "la resposta a l'estímul quirúrgic preoperatori", la dosi a utilitzar dependrà del tipus de cirurgia, la durada i la medicació concomitant.

Dosi:Bol: diluir un ampli en SF fins a 10 ml. En infusió IV, la dosi de càrrega és d'1,5-2 mg/kg, amb una dosi de manteniment de 0,05-0,2 mg/kg. / H.

En el dolor per IAM: 10 mg IV (a una velocitat de 2 mg/min), si és necessari, es poden donar 5-10 mg addicionals més tard.

Per via epidural, la seva dosi única és d'1-6 mg cada 6-24 hores i la dosi intratecal és de 0,1-0,3 mg cada 8-24 hores.

Reaccions adverses: AEls més freqüents són: restrenyiment, somnolència, marejos, sedació, nàusees, vòmits, sudoració, disfòria i eufòria. Menys freqüents són: debilitat, mal de cap, tremolors, convulsions, trastorns de l'estat d'ànim, somnis, al·lucinacions transitòries, alteracions visuals, insomni, taquicàrdia, hipotensió, pruïja, urticària, efecte antidiürètic. La morfina és capaç d'induir abús i de provocar dependència mental i física; quan es retira bruscament, es produeix la síndrome d'abstinència, que es produeix després d'un ús prolongat (diverses setmanes) del fàrmac. La síndrome d'abstinència es caracteritza per immobilitat, llagrimeig, coriza, sudoració i midriasi en les primeres 24 hores. Aquests símptomes augmenten en gravetat i en les 72 hores següents, possible irritabilitat, ansietat, contraccions musculars, calfreds, vòmits, diarrea, hipertèrmia, taquicàrdia, taquipnea i hipertensió. Sense tractament, el col·lapse cardiovascular o els símptomes poden desaparèixer entre 5 i 14 dies després de l'aparició dels símptomes. La tolerància (necessitat de dosis cada cop més grans per produir el mateix grau d'analgèsia) es manifesta inicialment com un escurçament de l'efecte analgèsic i després una disminució de la intensitat de l'analgèsia. La dependència física és sovint un inconvenient superable en el maneig del dolor crònic o en pacients amb malalties incurables o terminals. En cas d'intoxicació aguda, els signes característics són la depressió sensorial, que pot provocar coma, miosi punctiforme, depressió respiratòria i depressió cardiovascular (hipotensió).

interaccions: Els inhibidors de la MAO, els neurolèptics, els hipnòtics, l'alcohol i els relaxants musculars intensifiquen els efectes depressius de la morfina i els antidepressius tricíclics i els antagonistes del calci milloren els efectes analgèsics.

contraindicacions: Contraindicat en pacients amb hipersensibilitat coneguda al fàrmac, depressió respiratòria, en absència d'equip de reanimació i asma bronquial aguda o severa. La morfina està contraindicada en pacients amb sospita de desenvolupar ileu paralític.

Precaucions: Depressió respiratòria: per tant, la morfina s'ha d'utilitzar amb molta precaució en pacients amb malaltia pulmonar obstructiva crònica, lesió cerebral i augment de la pressió intracranial. Efecte hipotensor: la morfina pot causar hipotensió severa, especialment en individus deshidratats o quan s'administra juntament amb fenotiazines o anestèsics generals. Els nounats de dones dependents d'analgèsics opioides poden presentar dependència física, depressió respiratòria i símptomes d'abstinència.

Forma farmacèutica: Sanderson, Biosano: ampolla de 10 i 20 mg de clorhidrat de morfina = 1ml Antídot = Naloxona

FENTÀNIL:

Analgèsic opioide i narcòtic, s'utilitza com a complement d'anestèsics generals i com a anestèsic en inducció i manteniment. En comparació amb la morfina, té una potència analgèsica unes 100 vegades més gran, amb un inici d'acció més ràpid (efecte màxim en 3-5 min) i una durada més curta (30-60 min). La seva semivida d'eliminació és més llarga, ja que per la seva lipofilia es pot dipositar al teixit adipós, i es pot acumular si s'utilitza en dosis repetides. Produeix menys alliberament d'histamina, de manera que tens menys problemes amb la hipotensió i el broncoespasme. Atenua la resposta pressora (augment de la freqüència cardíaca, pressió arterial, ICP i PIO) associada a la intubació endotraqueal. Produeix rigidesa als músculs implicats en la respiració, per la qual cosa s'ha d'utilitzar amb precaució en la miastènia gravis.

Posologia: Subministrat en vials de 0,15 mg (150μg / 3ml), que s'han de protegir de la llum i es poden diluir en SSF o SG. Exposicions breus a temperatures superiors a 40ºC no afecten la seva potència. dosi:

- En premedicació: 50-100 mg IM.

- En inducció de l'anestèsia: bolus IV inicial de 50-100 mg, que es repeteix a intervals de 2-3 min fins que s'aconsegueix l'efecte.

- Manteniment: 25-50 mg IM o IV. Per facilitar l'administració en bolus, es pot diluir fins a una concentració de 10 mg/ml (1 vial de 150μg en 15ml de sèrum).

- En pacients amb ventilació assistida, els requeriments són més elevats, mentre que per a la gent gran i debilitat, les dosis seran més baixes.

contraindicacions: TCE, hipertensió intracranial, coma, asma. Pacient epilèptic, embaràs (categoria C) i s'excreta a la llet materna.

remifentanil

Opioide d'acció ultra curta que es metabolitza per esterases plasmàtiques. Aquest fet li confereix uns avantatges farmacocinètics que el converteixen en l'opioide ideal en situacions d'insuficiència renal o hepàtica, ja que no s'acumula. El seu ús com a bolus està contraindicat pels seus efectes cardiovasculars com bradicàrdia o hipotensió. S'utilitza en infusió intravenosa a les unitats de cures intensives quan l'analgèsia preval sobre la sedoanalgèsia, és a dir, l'analgèsia sobre la sedació. En dosis baixes és analgèsic i en dosis altes té un efecte sedant i depressiu respiratori. Quan es retira la infusió, no deixa efecte residual, per la qual cosa es recomana administrar un analgèsic complementari abans d'iniciar la seva retirada.

ANTAGONISTA DOS OPIATS

naloxona; (1Amp = 0,4mgr)

Observacions: reverteix la depressió respiratòria, la inconsciència per sobredosi i analgèsia. Administrar gradualment en petites dosis. Inici de l'acció ràpida.

Efectes adversos: Es pot produir taquicàrdia, augment de la PA i edema pulmonar agut. Pot provocar la retirada.

Punts a tenir en compte en la unitat crítica en sedoanalgèsia. Els pacients hospitalitzats a les unitats de cures intensives estan sotmesos a alts nivells d'ansietat i estrès, tant físic com psíquic, derivats dels procediments diagnòstics, els tractaments aplicats i la malaltia que va provocar l'hospitalització.

Una sedoanalgèsia adequada redueix la resposta a l'estrès, produeix un ansiolític i, a més d'un cert grau d'hipnosi i amnèsia, millora la tolerància a la ventilació mecànica i facilita les cures d'infermeria. Tot això i el seu ús no estan exempts d'efectes adversos que poden complicar l'evolució d'aquests pacients.

Per aquest motiu, és fonamental desenvolupar estratègies que facilitin un nivell òptim de sedació i minimitzin els efectes no desitjats.

Per adaptar el pacient a la ventilació mecànica, s'utilitzen habitualment midazolam i propofol associats a morfina.

Els requisits que han de complir els medicaments són:

• Gran qualitat de sedació sense efectes adversos
• Sense acumulació (per facilitar el deslletament).

La sedació inadequada pot provocar; hipertensió, taquicàrdia, molèsties greus i augment de la PIC.

Una sedació excessiva pot provocar: depressió cardiorespiratòria, hipomobilitat gastrointestinal, immunosupressió, prolongació innecessària de la VM i augment de la durada de l'estada hospitalària.

La gran variabilitat individual en la resposta a aquests fàrmacs fa necessari l'ús d'escales de sedació per assolir un nivell de sedació adequat.

A les Unitats Crítiques hi ha protocols per a la correcta sedoanalgèsia que necessita cada pacient a criteri del metge. Les necessitats de sedació no són les mateixes per a tots els pacients ni per al mateix pacient al llarg del dia, ni durant l'evolució a la UCI, per tant, el tractament s'ha d'individualitzar segons les necessitats de sedació que el pacient necessiti en cada cas.

Actualment hi ha més de 30 escales per avaluar la sedació del pacient, les més habituals són les següents:

Escala de Ramsay, escala de sedació-agitació (SAS), escala d'agitació-agitació de Richmond (RASS), escala de valoració de l'activitat motora (MAAS)

Expliquem-los breument:

L'SVE que va sorgir va ser dissenyat per Ramsay l'any 1974. És l'SVE més conegut, s'utilitza habitualment a les UCI, és molt senzill, però no avalua adequadament els estats d'agitació i sedació excessiva. Actualment, la seva fiabilitat i validesa encara no s'han demostrat científicament, tot i que hi ha evidències de correlació entre Ramsay, potencials evocats, l'escala de coma de Glasgow (GCS) modificada per Cook i Palma i l'escala SAS per avaluar la sedació.

L'escala SAS va ser proposada per Riker el 1994 i validada el 1999, a Portland i en estudis posteriors. És el primer dissenyat per a pacients adults i que s'aplica tant a pacients ventilats com no artificialment; Reflecteix l'agitació millor que Ramsay, és senzill i pot ser utilitzat per persones sense experiència prèvia.

L'escala MAAS va ser desenvolupada i validada pel grup de Clemente a Salt Lake City (Utah) l'any 1999 i actualment està validada científicament contra l'EVA (Visual Analog Scale) i signes vitals com la pressió arterial i la freqüència cardíaca. Aquest es deriva del SAS, utilitza una descripció clara i concisa de cada categoria i classifica els pacients crítics per la seva activitat motora com el principal marcador de sedació.

L'escala RASS va ser desenvolupada el 1999 per un equip multidisciplinari de l'Hospital Universitari de Richmond, Virgínia, i validada el 2002; la seva validesa i fiabilitat es van comprovar posteriorment en altres estudis. És útil tant en pacients quirúrgics com no quirúrgics i inclou l'avaluació del deliri i l'agitació.

Figura 13 Font: Il·lustració creativa de la infermeria

Escala RASS

L'escala d'agitació i sedació de Richmond és una escala que utilitzen les unitats de cures intensives per avaluar el grau de sedació i agitació d'un pacient que requereix cures intensives o està sota agitació psicomotriu.

SEDACIÓ SUPERFICIAL: POCA DE 0 a -2, manté els pacients desperts o amb un grau de sedació que permet un despertar fàcil.

SEDACIÓ PROFUNDA: SATINAT de -4 0 -5:

• Pacients ventilats mecànicament en els quals és important inhibir la pulsió respiratòria: hipercàpnia permissiva, posició prona.
• Pacients que necessiten bloquejadors neuromusculars.
• Limitació de l'esforç terapèutic.
• Tècniques diagnòstiques i/o terapèutiques agressives que requereixen sedació profunda.

escala RAMSAY

És una mena d'escala subjectiva, utilitzada per avaluar el grau de sedació del pacient, per tal d'evitar una sedació insuficient (el pacient pot sentir dolor) o una sedació excessiva (que el posa en risc de mort). S'ha utilitzat principalment per avaluar pacients en una unitat de cures intensives.

Va ser descrit per primera vegada pel metge Michael Ramsay [com a part d'un estudi sobre l'efecte d'un esteroide anestèsic publicat l'any 1974. Inclou valors que van de l'1 al 6, atribuïts per l'observació de les respostes donades pel pacient després dels estímuls. Vegeu la infografia a continuació.

Imatge 14 Font: Il·lustració d'Infermeria Creativa

3.2 Medicaments sedants

MIDAZOLAM:

Benzodiazepina d'acció molt ràpida (1-2 minuts), gran potència terapèutica i temps d'eliminació molt curt per la seva ràpida redistribució. Els principals determinants del seu principi d'acció són el seu grau d'absorció i la seva liposolubilitat. Travessa ràpidament la barrera hematoencefàlica arribant a una concentració elevada al sistema nerviós central (SNC). Té propietats sedatives, hipnòtiques, ansiolítices, anticonvulsivants i relaxants musculars. El tractament serà el més breu possible fins a un màxim d'uns 15 dies. En infusions prolongades, es pot acumular, la qual cosa comporta una durada d'acció més llarga.Efectes secundaris: depressió respiratòria i hipotensió, sobretot quan el pacient presenta hipovolèmia o quan s'administren dosis elevades, sobretot després de l'administració en "bolus" ràpid, amnèsia, depressió, problemes psiquiàtrics d'inici recent, etc. Amb sedació prolongada, el desenvolupament de la tolerància és relativament freqüent. Després de llargs períodes de temps admirant el pacient pot presentar fenòmens de tolerància, reduint la seva eficàcia terapèutica, i també pot desenvolupar dependència física o psicològica. Tot i que no hi ha una definició clara de fracàs terapèutic en l'ús de midazolam, l'ús de dosis elevades pot produir una síndrome descrita com a "síndrome de la infusió de midazolam", caracteritzada per un despertar tardà, augment de la durada de la ventilació mecànica, privació i fins i tot augment de la morbiditat i mortalitat. . Amb sedació prolongada, el desenvolupament de la tolerància és relativament freqüent. Després de llargs períodes de temps admirant el pacient pot presentar fenòmens de tolerància, reduint la seva eficàcia terapèutica, i també pot desenvolupar dependència física o psicològica. Tot i que no hi ha una definició clara de fracàs terapèutic en l'ús de midazolam, l'ús de dosis elevades pot produir una síndrome descrita com a "síndrome de la infusió de midazolam", caracteritzada per un despertar tardà, augment de la durada de la ventilació mecànica, privació i fins i tot augment de la morbiditat i mortalitat. . Amb sedació prolongada, el desenvolupament de la tolerància és relativament freqüent. Després de llargs períodes de temps admirant el pacient pot presentar fenòmens de tolerància, reduint la seva eficàcia terapèutica, i també pot desenvolupar dependència física o psicològica. Encara que no hi ha una definició clara de fracàs terapèutic en l'ús de midazolam, l'ús de dosis altes pot produir una síndrome descrita com a «síndrome de la infusió de midazolam», caracteritzada per un despertar tardà, augment de la durada de la ventilació mecànica, privació i fins i tot augment de la morbiditat i mortalitat. .

presentació del fàrmac: Vials de Midazolam Normon 5mg/5ml, 15mg/ml, 50mg/10ml IV, IM i administració rectal

El midazolam és un potent sedant que requereix un ajust de dosi i una administració lenta. Es recomana adaptar la dosi per aconseguir suaument el grau de sedació desitjat en funció de les necessitats clíniques, l'estat físic, l'edat i els medicaments concomitants. Per als adults majors de 60 anys, pacients debilitats o malalts crònics i pacients pediàtrics, la dosi s'ha de determinar amb cura i s'han de tenir en compte els factors de risc relacionats amb el pacient. La taula següent mostra les dosis habituals. Es proporcionen més detalls al text següent a la taula:

Font: Normom Midazolam (Agència Espanyola de Medicaments i Productes Sanitaris)

Antagonista:Flumazenil (Adjunt)

propietats farmacològiques

S'administra per via intravenosa i el seu efecte és evident en 1 a 2 minuts, té un pic en 6 a 10 minuts i persisteix durant 60 a 90 minuts. La seva semivida inicial de distribució és de 7 a 15 min. i la terminal de 41 a 79 min. El seu volum inicial de distribució és de 0,5 L/kg i el volum de redistribució és de 0,77-1,6 L/kg. S'uneix moderadament a les proteïnes plasmàtiques, es metabolitza al fetge i s'elimina per l'orina i les femtes en 72 hores.

PROPOFOL

presentació del fàrmac: Propofol Fresenius 20 mg/ml emulsió al 2% per a injecció o infusió d'EFG i Propofol Fresenius 10 mg/ml emulsió a l'1% per a injecció o infusió d'EFG.

El vial d'emulsió de propofol 10 mg/ml conté 10 mg de propofol. Cada vial de 20 ml conté 200 mg de propofol. Cada vial de 50 ml conté 500 mg de propofol. Cada vial de 100 ml conté 1000 mg de propofol.

L'ampolla de Propofol 20 mg/ml conté 20 mg de Propofol. Cada vial de 20 ml conté 400 mg de Propofol. Cada vial de 50 ml conté 1000 mg de Propofol. Cada vial de 100 ml conté 2000 mg de Propofol.

El propofol o disoprofol és un alquilfenol amb propietats sedatives, hipnòtiques i antiemètiques. Es desconeix el seu mecanisme d'acció real, tot i que hi ha diverses postulats. Té un inici d'acció ràpid amb una vida mitjana curta. El seu aspecte físic és blanquinós. En infusió contínua, no presenta problemes d'acumulació. Per les seves característiques farmacocinètiques, permet un fàcil control del nivell de sedació, així com una recuperació precoç del nivell de consciència després del cessament de la seva administració (uns 10/15 minuts), que permet avaluacions freqüents mitjançant diferents sistemes, així com com escales, de la situació neurològica dels pacients.

Mètode d'administració:

Forma d'administració Ús intravenós. El propofol s'administra per via intravenosa sense diluir mitjançant injecció o infusió contínua. El propofol no s'ha d'administrar com a injecció en bolus per al manteniment de l'anestèsia. Quan s'introdueix Propofol, sempre es recomana utilitzar equips com bombes de xeringues o bombes d'infusió volumètrics per controlar la velocitat d'infusió. Els envasos s'han d'agitar abans d'utilitzar-los. Utilitzeu només preparats homogenis i recipients intactes. Abans del seu ús, el coll dels vials o el tap de goma s'han de netejar amb esprai d'alcohol o hisops xopats amb alcohol. Després de l'ús, el paquet s'ha de descartar. El propofol és una emulsió que conté lípids sense conservants antimicrobians i pot donar suport al ràpid creixement de microorganismes. L'emulsió s'ha de retirar de manera asèptica amb una xeringa estèril o posar-la immediatament després d'obrir el vial o trencar el tap del vial. L'administració ha de començar sense demora. Durant el període d'infusió, l'asèpsia l'han de mantenir tant l'equip d'infusió com l'equip d'infusió. L'administració conjunta d'altres medicaments o líquids afegits a la línia d'infusió de Propofol s'ha de fer prop del catèter mitjançant un connector en I o una vàlvula de tres vies.

El propofol no s'ha de barrejar amb altres solucions per a infusió o injecció. Però es poden administrar una solució de glucosa al 5% p/v, una solució de clorur de sodi al 0,9% p/v o una solució de clorur de sodi al 0,18% p/v i una solució de glucosa al 4% p/v a través de l'apèndix adequat al pin de la cànula. Requereix un únic catèter lleuger per a l'administració a causa de la incompatibilitat quan s'administra amb altres agents. Els relaxants musculars com l'atracuri i el mivacuri només s'han d'administrar després de rentar el mateix lloc d'infusió que s'utilitza per a Propofol.

El propofol no es pot administrar a través d'un filtre microbiològic. Igual que amb les emulsions de greix, la infusió de Propofol a través d'un equip d'infusió no ha de superar les 12 hores i l'emulsió extreta del vial no s'ha d'utilitzar més enllà de les 6 hores. L'administració venosa perifèrica de Propofol pot ser dolorosa Per reduir el dolor al lloc d'injecció, Propofol s'ha d'administrar en una vena més gran o es pot administrar una solució d'injecció de lidocaïna abans de la inducció de l'anestèsia amb Propofol.

Com a efectes secundaris, cal tenir en compte: Inducció d'hipotensió a causa de la reducció de la resistència vascular perifèrica sense modificar la despesa cardíaca, depressió respiratòria, bradicàrdia per depressió del reflex del barorreceptor, en particular, durant la inducció, disminueix la PIC (pressió intracranial) i la PIO (pressió intraocular), amnèsia, miocloni, Reaccions al·lèrgiques. Les infusions prolongades de propofol tendeixen a estar associades a un augment progressiu dels lípids, principalment dels triglicèrids. L'ús de dosis elevades de propofol durant llargs períodes de temps pot provocar el desenvolupament de l'anomenada "síndrome de la infusió de propofol", una entitat que es presenta rarament però que s'associa a una mortalitat elevada, caracteritzada per arítmies, xoc cardiogènic, acidosi metabòlica. , hiperpotasèmia, hiperpotasèmia, insuficiència renal i rabdomiòlisi.

ETOMIDAT

Presentació del medicament:

L'etomidat és una emulsió d'oli en aigua de color blanc lletós. Es presenta en vials de vidre incolor que contenen 10 ml d'emulsió estèril.

Etomidad pertany a un grup de medicaments anomenats anestèsics generals. S'utilitza per induir anestèsia general, és a dir, per adormir els pacients abans d'operacions i altres procediments, perquè no sentin res. S'injecta en una vena. Etomidad s'utilitza en adults, adolescents i nens a partir de 6 mesos.

És un derivat de l'imidazol amb efecte hipnòtic d'acció ràpida i estabilitat hemodinàmica, per això és útil en seqüències d'intubació ràpida en pacients en xoc. Actua sobre el receptor GABA. No té efecte analgèsic. Tanmateix, en inhibir la producció d'esteroides, provoca insuficiència suprarenal, per la qual cosa no s'ha d'utilitzar en infusió, en pacients amb xoc sèptic i en cap pacient crític en general.

No utilitzeu etomidad: - si sou al·lèrgic a l'etomitat, la soja, els cacauets o qualsevol altre component d'aquest medicament - No s'ha d'utilitzar en nens menors de 6 mesos, tret que sigui un cas d'urgència hospitalària.

Adults i adolescents La dosi sol ser de 0,3 mg per quilogram (kg) de pes corporal tant per a adults com per a adolescents. Això equival a 0,15 ml per kg de pes corporal. No se us donarà més de 3 vials (30 ml) d'etomia.

Pacients grans Els pacients grans responen generalment a dosis entre 0,15 i 0,2 mg per kg de pes corporal. Aquesta dosi és menor en pacients amb una malaltia hepàtica anomenada cirrosi i en pacients que han rebut medicaments especials per tractar malalties mentals (neurolèptics), analgèsics forts (anomenats opioides) o sedants abans de rebre l'emtomia. Normalment, el metge administrarà la injecció lentament durant uns 30 segons o com una sèrie de petites injeccions en una vena. Abans d'administrar-lo, el metge sol donar al pacient un fàrmac com el diazepam (en el cas del coeficient intel·lectual programat), que deprimeix el sistema nerviós central i redueix els espasmes musculars incontrolats.

Possibles efectes secundaris Com tots els medicaments, aquest medicament pot provocar efectes secundaris, encara que no tothom els pateix. El més probable és que afecti la respiració i la circulació. Es poden produir moviments musculars incontrolats. A més, també pot afectar la funció de les glàndules suprarenals.

Ketamina

presentació del fàrmac: KETOLAR 50 mg/ml solució injectable. Cada ml de KETOLAR conté 57,67 mg de clorhidrat de ketamina, equivalent a 50 mg de ketamina.

Inhibeix l'activació del glutamat i els seus efectes excitatoris sobre les neurones centrals. Té un efecte analgèsic per la seva unió als receptors sigma i no deprimeix el centre respiratori, fet que el fa molt útil per a la sedació durant els procediments. També s'uneix als receptors muscarínics i nicotínics, la qual cosa estimula l'activitat del sistema nerviós simpàtic, produint hipertensió per l'augment de la resistència vascular sistèmica i la taquicàrdia, fet que la fa desaconsellable en pacients amb cardiopatia isquèmica. Té un efecte broncodilatador, per això està indicat per a la sedació d'asmàtics no controlades amb sedació convencional. Produeix una anestèsia dissociativa, poden aparèixer al·lucinacions i deliris si no s'associen a altres hipnòtics, per la qual cosa no es recomana el seu ús en pacients psiquiàtrics.

Indicacions terapèutiques:

La ketamina està indicada com a anestèsic en intervencions diagnòstiques i quirúrgiques que no requereixen relaxació muscular. Tot i que la ketamina és més adequada per a procediments curts, també es pot utilitzar per a procediments més llargs mitjançant l'ús de dosis addicionals. La ketamina està indicada per induir anestèsia abans de l'administració d'altres agents anestèsics generals. També està indicat per complementar altres agents anestèsics menys potents, com l'òxid nitrós. Algunes de les àrees d'aplicació específiques i tipus d'intervencions:

1. Desbridaments i empelts de pell en pacients cremats.

2. Intervencions de neurodiagnòstic com mielogrames i punció lumbar.

3. Intervencions diagnòstiques i quirúrgiques a nivell ocular, auricular, nasal i oral.

4. Sigmoidoscòpia i intervencions rectals menors.

5. Intervencions de cateterisme cardíac.

6. Intervencions ortopèdiques.

La ketamina està indicada en nens i adults.

Dosi i forma d'administració:

Inducció en anestèsia general:

a) Via intravenosa: La dosi inicial de ketamina administrada per via intravenosa pot variar d'1 mg/kg a 4,5 mg/kg. La dosi mitjana necessària per produir de 5 a 10 minuts d'anestèsia quirúrgica és de 2 mg/kg de pes corporal, amb l'inici de l'efecte 30 segons després de la injecció. Alternativament, es pot utilitzar una dosi d'inducció d'1,0 a 2,0 mg/kg de ketamina intravenosa a una velocitat de 0,5 mg/kg/min, juntament amb una dosi de 2 a 5 mg de diazepam en una xeringa administrada per separat durant un temps superior al 60 segons. En la majoria dels casos, 15 mg de diazepam o menys són suficients. La incidència de manifestacions psicològiques durant el despertar, especialment els somnis i els deliris, es pot reduir amb aquest programa de dosificació d'inducció. Es recomana administrar lentament (almenys 60 segons),

b) Via intramuscular: La dosi inicial de ketamina administrada per via intramuscular pot variar de 6,5 mg/kg a 13 mg/kg. La dosi de 10 mg/kg normalment produeix de 12 a 25 minuts d'anestèsia quirúrgica.

Igual que amb altres agents anestèsics generals, la resposta individual a KETOLAR varia segons la dosi, la via d'administració, l'edat i l'ús concomitant d'altres agents; per tant, no es pot recomanar una dosi fixa. La dosi s'ha de determinar segons les necessitats del pacient.

DEXMETOMIDINA

Presentació del fàrmac: dexmedetomidina 100 micrograms/ml concentrat per solució per infusió.

Cada ml de concentrat conté clorhidrat de dexmedetomidina equivalent a 100 micrograms de dexmedetomidina.

Cada vial de 10 ml contenia 1000 micrograms de dexmedetomidina.

És un agonista alfa-2 que exerceix una acció sedant a través dels locus coerules del tronc cerebral, no a través del GABA. Té un efecte analgèsic moderat, certa acció ansiolítica i no deprimeix el centre respiratori, per això la seva principal indicació és la sedació lleugera, conscient i col·laborativa. Com a resultat, s'aconsegueix una extubació més precoç i una reducció de la durada mitjana de l'estada. També va mostrar una menor incidència de deliri i pot ser útil per controlar l'agitació, la sedació difícil i la retirada de sedants. Els seus efectes adversos són principalment cardiovasculars i depenents de la dosi, produint hipotensió i bradicàrdia, per la qual cosa no s'utilitza com a bolus ni en pacients amb hipotensió no controlada, bradicàrdia severa o bloqueig cardíac d'alt grau sense marcapassos. Tampoc és útil per a la sedació profunda. Aprovat per al seu ús als Estats Units des de 1999, es pot utilitzar a Europa des de 2011 i actualment s'està introduint en diferents hospitals del nostre voltant. Fins ara, l'únic agonista alfa 2 disponible era la clonidina, que és un agonista parcial.

Indicacions terapèutiques

1. Per a la sedació de pacients adults de la UCI que requereixen un nivell de sedació no més profund que el despertar en resposta a l'estimulació verbal (corresponent a un grau de 0 a -3 a l'escala d'agitació i sedació de Richmond (RASS)).

Els pacients que ja estan intubats i sedats es poden canviar a dexmedetomidina amb una velocitat d'infusió inicial de 0,7 micrograms/kg/h, que després es pot ajustar gradualment dins del rang de dosis de 0,2 a 1,4 micrograms/h.kg/h per aconseguir la nivell de sedació desitjat, depenent de la resposta del pacient. S'ha de considerar una velocitat d'infusió més baixa per als pacients delicats. La dexmedetomidina és molt potent i la velocitat d'infusió es dóna per hora. Després de l'ajust de la dosi, no s'aconseguirà un nou estat estacionari durant una hora. Dosi màxima No s'ha de superar la dosi màxima d'1,4 micrograms/kg/h. Els pacients que no aconsegueixen un nivell adequat de sedació amb la dosi màxima de dexmedetomidina s'han de canviar a un agent sedant alternatiu. No es recomana l'ús d'una dosi de càrrega de dexmedetomidina i està associat a un augment de les reaccions adverses. Si cal, es poden administrar propofol o midazolam fins que s'estableixin els efectes clínics de la dexmedetomidina. Durada No hi ha experiència amb l'ús de dexmedetomidina durant més de 14 dies. L'ús de dexmedetomidina durant períodes més llargs s'ha de revalorar regularment.

2. Per a la sedació de pacients adults no intubats, abans i/o durant procediments diagnòstics o quirúrgics que requereixin sedació, per exemple, per a procediments amb sedació conscient.

Quan s'administra dexmedetomidina per a la sedació conscient, els pacients han de ser monitoritzats contínuament per personal no implicat en procediments diagnòstics o quirúrgics. Els pacients s'han de controlar contínuament per detectar signes primerencs d'hipotensió, hipertensió, bradicàrdia, depressió respiratòria, dispnea o desaturació d'oxigen. L'oxigen suplementari ha d'estar disponible i subministrat quan s'indiqui. S'ha de controlar la saturació d'oxigen. La dexmedetomidina s'administra com a infusió de càrrega seguida d'una infusió de manteniment. Segons el procediment, pot ser necessari administrar un tractament concomitant amb analgèsics locals per aconseguir l'efecte clínic desitjat.

Mètode d'administració:

La dexmedetomidina només s'ha d'administrar com a infusió intravenosa diluïda mitjançant un dispositiu d'infusió controlada. Consulteu les instruccions de dilució del fàrmac abans de l'administració, depenent de cada vial.La concentració final de la solució després de la dilució ha de ser de 4 micrograms/ml o de 8 micrograms/ml. La dexmedetomidina no s'ha d'administrar en bolus.

Després de la dilució S'ha demostrat l'estabilitat química i física de la infusió diluïda (estabilitat de la solució d'infusió) durant 48 hores a 25 °C i refrigerada (2 °C-8 °C). Des del punt de vista microbiològic, el producte s'ha d'utilitzar immediatament. Si no s'utilitza immediatament, els temps i les condicions d'emmagatzematge en ús abans de l'ús són responsabilitat de l'usuari i normalment no haurien de superar les 24 hores entre 2 i 8 °C, tret que la dilució s'hagi realitzat en condicions asèptiques controlades i validades.

Contraindicacions:

Hipersensibilitat a la substància activa o a algun dels excipients. Bloqueig cardíac avançat (grau 2 o 3) en absència de marcapassos. Hipotensió no controlada. Malaltia cerebrovascular aguda.

Efectes cardiovasculars i precaucions:

La dexmedetomidina redueix la freqüència cardíaca i la pressió arterial mitjançant la simpatòlisi central, però a concentracions més altes provoca vasoconstricció perifèrica que condueix a hipertensió. La dexmedetomidina normalment no provoca sedació profunda i els pacients es poden despertar fàcilment. Per tant, la dexmedetomidina no és adequada per a pacients que no poden tolerar aquest perfil d'efectes, per exemple, aquells que requereixen sedació profunda contínua o aquells amb inestabilitat cardiovascular severa. S'ha de tenir precaució quan s'administra dexmedetomidina a pacients amb bradicàrdia preexistent. Dades sobre els efectes de la dexmedetomidina en pacients amb freqüència cardíaca

Els efectes hipotensius de la dexmedetomidina poden ser de major importància en aquells pacients amb hipotensió preexistent (sobretot si no responen als vasopressors), hipovolèmia, hipotensió crònica o reserva funcional reduïda, com ara pacients amb disfunció ventricular severa i gent gran, i s'ha de tenir especial cura. justificat en aquests casos. La hipotensió normalment no requereix tractament específic, però quan sigui necessari, els usuaris han d'estar preparats per intervenir amb reducció de dosis, líquids o vasoconstrictors. Els pacients amb alteració de l'activitat autònoma perifèrica (p. ex., a causa d'una lesió medul·lar) poden experimentar canvis hemodinàmics més pronunciats després de l'inici del tractament amb dexmedetomidina i, per tant, s'han de tractar amb precaució. S'ha observat hipertensió transitòria principalment durant la dosi de càrrega en associació amb els efectes vasoconstrictors perifèrics de la dexmedetomidina i no es recomana una dosi de càrrega en sedació a la UCI. El tractament de la hipertensió no sol ser necessari, però pot ser aconsellable disminuir la velocitat d'infusió contínua. La vasoconstricció local a concentracions més altes pot ser més significativa en pacients amb cardiopatia isquèmica o malaltia cerebrovascular severa, que s'han de vigilar de prop. S'ha de considerar la reducció de la dosi o la interrupció del tractament en pacients que desenvolupen signes d'isquèmia miocàrdica o cerebral.

Pacients amb insuficiència hepàtica

S'ha de tenir precaució en casos d'insuficiència hepàtica greu, ja que una dosi excessiva pot augmentar el risc de reaccions adverses, sedació excessiva o efectes prolongats com a conseqüència d'una baixa eliminació de dexmedetomidina.

Pacients amb trastorns neurològics

L'experiència amb dexmedetomidina en trastorns neurològics greus com ara traumatisme cranial i després de la neurocirurgia és limitada i s'ha de tenir precaució en aquests casos, especialment si es requereix una sedació profunda. La dexmedetomidina pot reduir el flux sanguini cerebral i la pressió intracranial i això s'ha de tenir en compte a l'hora de seleccionar la teràpia.

Altres

Els agonistes alfa-2 rarament s'han associat amb reaccions d'abstinència quan s'han aturat bruscament després d'un ús prolongat. Aquesta possibilitat s'ha de considerar si el pacient desenvolupa agitació i hipertensió poc després de suspendre la dexmedetomidina. La dexmedetomidina pot induir hipertèrmia que pot ser resistent als mètodes de refredament tradicionals. El tractament amb dexmedetomidina s'ha d'interrompre en cas de febre sostinguda d'origen desconegut i no es recomana el seu ús en pacients susceptibles d'hipertèrmia maligna.

Interacció amb altres fàrmacs i altres formes d'interacció

Només s'han realitzat estudis d'interacció en adults. L'administració conjunta de dexmedetomidina amb anestèsics, sedants, hipnòtics i opioides és probable que augmenti els efectes, inclosos efectes sedants, anestèsics i cardiorespiratoris. Estudis específics han confirmat l'augment d'aquests efectes amb isoflurà, propofol, alfentanil i midazolam. No s'han demostrat interaccions farmacocinètiques entre dexmedetomidina i isofluran, propofol, alfentanil i midazolam. No obstant això, a causa de possibles interaccions farmacodinàmiques, es pot requerir una reducció de la dosi de dexmedetomidina o anestèsic, sedant, hipnòtic o opioide concomitant quan s'administra amb dexmedetomidina.

S'ha de considerar la possibilitat d'augmentar els efectes hipotensius i bradicàrdics en pacients que reben altres fàrmacs que causen aquests efectes, per exemple, beta-bloquejants, encara que en un estudi d'interacció amb esmolol els efectes addicionals van ser modestos.

Reaccions adverses

Les reaccions adverses notificades amb més freqüència amb dexmedetomidina per a la sedació de la UCI són la hipotensió, la hipertensió i la bradicàrdia, que es produeixen en aproximadament el 25%, el 15% i el 13% dels pacients de la UCI, respectivament. La hipotensió i la bradicàrdia també van ser les reaccions adverses greus més freqüents relacionades amb la dexmedetomidina, que es van produir en l'1,7% i el 0,9% dels pacients aleatoritzats a la UCI, respectivament.

Durant l'emergència de la sedació Les reaccions adverses més freqüents notificades amb dexmedetomidina en sedació associada al procediment són:

• Hipotensió (54% en el grup dexmedetomidina vs 30% en el grup placebo) - Depressió respiratòria (37% en el grup dexmedetomidina vs 32% en el grup placebo) 8 de 17

• Bradicàrdia (14% en el grup dexmedetomidina vs 4% en el grup placebo)

Sobredosi:

S'han informat diversos casos de sobredosi de dexmedetomidina en estudis clínics i dades posteriors a la comercialització. Les taxes d'infusió de dexmedetomidina més altes notificades en aquests casos van ser de fins a 60 micrograms/kg/h durant 36 minuts i 30 micrograms/kg/h durant 15 minuts en un nen de 20 mesos i un adult, respectivament. Les reaccions adverses més freqüents notificades en relació amb la sobredosi inclouen bradicàrdia, hipotensió, hipertensió, sedació excessiva, depressió respiratòria i aturada cardíaca.

En cas de sobredosi amb símptomes clínics, la infusió de dexmedetomidina s'ha de reduir o aturar. Els efectes esperats són principalment cardiovasculars i s'han de tractar segons indicació clínica. A concentracions elevades, la hipertensió pot ser més prominent que la hipotensió. En estudis clínics, els casos d'aturada sinusal es van revertir espontàniament o van respondre al tractament amb atropina i glicopirrolat. S'ha requerit la reanimació en casos aïllats de sobredosi greu que hagi provocat una aturada cardíaca.

incompatibilitats

Aquest medicament no s'ha de barrejar amb altres medicaments, excepte els següents:

S'ha demostrat que la dexmedetomidina és compatible quan s'administra amb els següents líquids i medicaments per via intravenosa: solució de glucosa de Ringer lactat al 5%, solució injectable de clorur de sodi 9 mg/ml (0,9%), manitol 200 mg/ml (20%), tiopental de sodi , Etomidat, bromur de vecuroni, bromur de pancuroni, succinilcolina, besilat d'atracuri, clorur de Mivacuri, bromur de rocuroni, bromur de glicopirrolat, fenilefrina HCl, sulfat de dolina, midazolam, sulfat de morfina, citrat El fentanil és un substitut del plasma. L'eliminació dels medicaments no utilitzats i de tots els materials que hagin entrat en contacte amb ells es farà d'acord amb la normativa local.

És molt important saber quin tipus de sedació necessita el nostre pacient i dur a terme estratègies de sedació.

Estableix un identificador de monitor d'objectius i estableix

de sedació grau de sedació tractament d'una estratègia

i analgèsia delirium sedació

Establiu un objectiu de sedació

Dins de les unitats de cures intensives hi ha protocols iSEDO ALGORISM / ANALGESIA(Veiem un exemple de la unitat de crítics de HUSJR)

SEDO ALGORISM / ANALGESIA

COMENÇAR

MANTENIMENT

L'augment i la disminució de la dosi, tant de sedació com d'analgèsia, serà del 25% de la dosi inicial.

CANCEL·LACIÓ

La reducció del 25% serà del 25% de la dosi actual, és a dir, la retirada es realitza en 24 hores.

Sedació sense intubació traqueal ni assistència ventilatòria invasiva

En pacients sense via aèria segura, però que requereixen un cert grau de sedació per agitació o per adaptar-se a la ventilació no invasiva, s'han d'utilitzar fàrmacs i dosis que no provoquin depressió respiratòria, encara que aquests fàrmacs s'han d'utilitzar sota control i per personal format en la gestió de les seves vies respiratòries. Amb aquesta finalitat, es pot utilitzar dexmetomidina o dosis baixes de midazolam o remifentanil.

Sedació de la VM

Tot i que hi ha diverses directrius i recomanacions internacionals sobre analgèsia i sedació en pacients crítics, s'han d'adaptar al tipus de pacient i a la idiosincràsia de cada unitat de cures intensives. El fet que una unitat de cures intensives disposi d'un protocol de sedació permet una millor prevenció i tractament del dolor, agitació i deliri en pacients crítics, de manera integrada, basada en l'evidència i centrada en el pacient que en les unitats que no en tenen. hi ha un protocol així.

En termes generals, les directrius recomanen que el pacient sigui el més cooperatiu possible, associant una bona analgèsia amb opioides en infusió contínua (morfina, fentanil o remifentanil) i hipnosi amb fàrmacs GABAèrgics (benzodiazepines o propofol), sobretot si el pacient està en VM. a través d'un tub orotraqueal. Les benzodiazepines es poden administrar per infusió, més freqüent a Europa, o en bol segons la necessitat i objectiu clínic, més freqüent als EUA. En els darrers anys, s'ha intentat evitar al màxim les benzodiazepines pel seu potencial d'acumulació i la seva associació amb el deliri. A més, cal considerar fàrmacs alfa-agonistes com la dexmedetomida, que permeten una suau sedació col·laborativa independent del sistema GABAèrgic cerebral, actuant a nivell del nucli cerulei del tronc encefàlic.

En els casos en què s'espera una VM inferior a 72 hores, per exemple, pacients postoperatoris, la infusió de remifentanil és el fàrmac d'elecció associat, si cal, amb bols de midazolam o propofol o infusions de midazolam a les dosis més baixes possibles. És una sedació a curt termini. La dexmetomidina podria ser una alternativa a aquest esquema, sempre que el pacient no necessiti una sedació més lleugera. El propofol s'ha d'evitar en casos de xoc, acidosi làctica o hipertrigliceridèmia. No s'ha d'administrar dexmedetomidina en casos d'inestabilitat hemodinàmica, bradicàrdia severa o bloqueig de segon o tercer grau. La ketamina, un anestèsic dissociatiu, produeix activació simpàtica i broncodilatació, i es pot utilitzar en la seqüència d'intubació ràpida de pacients inestables sense xoc cardiogènic o en perfusió en estats asmàtics; tanmateix, com que augmenta el consum d'oxigen i és un inòtrop negatiu, s'ha d'evitar en pacients amb cardiopatia isquèmica o dissecció aòrtica.

Aquells pacients en els quals s'espera ventilació mecànica durant més de 72 hores requereixen sedació prolongada. Això s'ha de basar en evitar la sedació profunda si no és necessària, en evitar l'acumulació de fàrmacs que posteriorment puguin retardar la desconnexió de la ventilació mecànica i l'alta del pacient. Els sedants més utilitzats en la sedació prolongada són les benzodiazepines, principalment el midazolam i el propofol. El midazolam és un bon hipnòtic amnèstic anterògrad amb un bon perfil de seguretat hemodinàmica. No obstant això, en infusions prolongades pot acumular-se fàcilment, produir tolerància, privació d'abstinència i s'ha associat a deliri, per la qual cosa cal intentar minimitzar-ne l'ús o la dosi amb estratègies de sedació dinàmica, sedació seqüencial i seguiment precís.

La sedació dinàmica fa referència a dosis variables de sedants en funció de l'hora del dia; és a dir, disminuir els sedants per a l'avaluació neurològica o durant les visites familiars i augmentar-los per a procediments, cures o descans nocturn.

La sedació seqüencial fa referència a l'intercanvi de fàrmacs de gran poder acumulatiu, com el midazolam, per altres de curta durada i no acumulatius, com el propofol, el remifentanil o la dexmedetomidina, un cop el pacient està més estable o les benzodiazepines ja no són útils.

La sedació profunda comporta un major risc de sobresedació i s'ha associat amb un retard en l'extubació i un augment de la mortalitat. Per a ells, la tendència dels darrers anys és evitar una sedació profunda innecessària i un enfocament multidisciplinari de la sedació, coordinant el despertar amb proves respiratòries espontànies, amb revisió del deliri i mobilització precoç, que aconsegueix escurçar el temps de la VM, l'estada mitjana en crítics. unitat i a l'hospital, a més d'una millora de la supervivència.

Una altra mesura acceptada internacionalment a les directrius, encara que difícil d'aplicar en general, per evitar la superació és el despertar sistemàtic diari dels pacients amb ventilació mecànica sense bloqueig neuromuscular. Després de la retirada dels sedants, si el pacient es desperta correctament, la VM es desmaia i si es desperta agitat, es reinicia la sedació amb la meitat de la dosi. Aquesta mesura, que encara avui compta amb defensors i deflactors, permet reduir els dies de VM i l'estada mitjana a l'UCI, amb el que això comporta en morbiditat i costos, sense augmentar les complicacions. No obstant això, la retirada diària de la sedació no està indicada en pacients amb hipertensió intracranial, amb hipoxèmia severa, amb mètodes de VM no convencionals, amb hipotensió no controlada,

sedació difícil

Es considera una sedació difícil quan un pacient amb ventilació mecànica requereix dosis d'hipnòtics superiors a les habituals per aconseguir la profunditat de sedació desitjada, quan apareix tolerància als sedants administrats o quan apareix una síndrome d'abstinència després de la retirada de sedants. Això implica augmentar la dosi i combinar medicaments que poden prevenir el despertar, la desconnexió de la VM o augmentar la morbiditat i mortalitat.

Les dosis màximes de sedants, que no es recomana superar, són de 4,5 mg/kg/h per al Propofol i de 0,25 mg/kg/h per al midazolam. Si no és possible obtenir una sedació adequada amb aquestes dosis, es recomana canviar o associar un altre hipnòtic. La síndrome d'abstinència apareix quan es retiren o es redueixen les dosis de sedants en aquells pacients crítics que necessitaven infusions prolongades, sent més freqüent en combinacions i benzodiazepines que en opioides i propofol.

L'estratègia de gestió de la sedació difícil hauria d'incloure una analgèsia adequada i garantida, reavaluació de les necessitats de sedació, canvi o combinació d'hipnòtics amb efecte sinèrgic, avaluació i tractament del deliri i introducció de fàrmacs alfa-agonistes, com la clonidina o la dexmedetomidina.

Punts clau sobre la sedació en el pacient crític.

• La sedació, juntament amb una analgèsia adequada, està indicada en pacients intubats i ventilats durant la fase crítica i durant determinats procediments diagnòstics i terapèutics invasius.
• Cal evitar tant la subsedació com la sobresedació perquè afegeixen morbiditat i mortalitat als pacients crítics.
• Hi ha d'haver un protocol de sedoanalgèsia a cada unitat de cures intensives.
• La sedació ha de ser col·laborativa i combinada amb opioides per garantir una analgèsia adequada.
• Utilitzeu sedants d'acció curta en una sedació prevista de menys de 72 hores.
• Eviteu l'acumulació de fàrmacs en sedació prolongada mitjançant un seguiment sistemàtic, reavaluació diària de la sedació, sedació dinàmica i sedació seqüencial.
• En el postoperatori de la cirurgia cardíaca, es recomana una sedació lleugera i conscient per controlar la resposta a l'estrès.
• La sedació s'ha de controlar sistemàticament amb l'escala de sedació/agitació RASS en tots els pacients sedats en els quals no hi hagi bloqueig neuromuscular, en aquest cas utilitzarem el BIS.
• Si hi ha sedació, tolerància o privació difícils, a més de l'ús de diferents estratègies farmacològiques i no farmacològiques, s'ha de garantir una bona analgèsia i s'ha d'excloure el deliri.

3.3 Medicaments per al bloqueig neuromuscular

Bloqueig neuromuscular en el pacient crític

Les indicacions del bloqueig neuromuscular en pacients crítics inclouen l'adaptació a la ventilació mecànica en la síndrome d'angoixa respiratòria adulta o estat asmàtic, hipertensió intracranial, prevenció de tremolors en hipotèrmia terapèutica o disminució del to muscular en tètanus o síndrome neurolèptic maligna. Com que la sedació subjectiva i les escales d'agitació no tenen validesa en pacients amb bloqueig neuromuscular, s'ha de controlar objectivament la sedació insuficient o excessiva mitjançantBIS.

Figura 15 Font: Il·lustració Enferm Intensive. 2009; 20 (4): 159-166 Col·locació del sensor Quatro®

(Fotografies cortesia d'Aspect Medical SystemsTM).

L'ús de bloquejadors a les unitats de cures intensives s'ha de protocol·litzar i controlar mitjançant el tren de quatre (TOF), que consta de 4 estímuls al nervi cubital. Es considera una correcta relaxació muscular si dels 4 estímuls elèctrics, 1 o 2 no van seguits de contracció muscular. El bloqueig neuromuscular s'ha de limitar a les indicacions establertes durant el menor temps possible i en les dosis més baixes possibles.

Imatge 16 Font: https://www.elsevier.es/es-revista-revista-colombiana-anestesiologia-341-articulo-la-monitorizacion-neuromuscular-su-importancia-S0120334712000020#:~:text=DOI%3A%2010.1016 /j, Obre %20Access

Drogues bloquejadores neuromusculars no pacient crític

Els bloquejadors neuromusculars (BNM) formen part de l'arsenal terapèutic habitual a les Unitats de Cures Intensives. S'estima que al nostre entorn entre el 13 i el 30% dels pacients amb ventilació mecànica reben bloqueig neuromuscular.

No obstant això, les indicacions i complicacions del seu ús prolongat encara no estan ben definides. El coneixement sobre la farmacocinètica i la farmacodinàmica dels NMB prové de l'àrea d'anestesiologia, una especialitat que atén una població substancialment diferent dels pacients crítics.

Adaptació a la ventilació mecànica Síndrome de dificultat respiratòria adulta.

Els pacients amb insuficiència respiratòria aguda sovint requereixen un maneig ventilatori complicat, sovint requereixen tècniques especials com la ventilació de proporció inversa, la hipercapnia permissiva o la posició prona. Per tots aquests motius, generalment requereixen l'ús de NMB a més d'una sedació adequada per a una correcta adaptació a la ventilació mecànica.

Els MBNB milloren el compliment de la paret toràcica, redueixen la pressió màxima de les vies respiratòries, la qual cosa millora l'oxigenació i redueix el risc de barotrauma.

L'administració primerenca de NMB produeix un augment de la relació pressió d'oxigen arterial/fracció d'oxigen inspirat (PaO2/FiO2) i millora la mecànica pulmonar. Els pacients que van rebre SNMB tenien una mortalitat més baixa, tot i que sense assolir significació estadística. L'ús de NMB en les fases inicials sembla estar associat a una disminució de la resposta inflamatòria pulmonar i sistèmica.

estat asmàtic

En pacients amb atacs d'asma que requereixen ventilació mecànica, la NMB pot ser necessària per facilitar la sincronització amb el ventilador, evitar la hiperinflació excessiva, facilitar la hipercapnia permissiva i reduir l'activitat muscular respiratòria.

hipertensió endocrina

En pacients amb hipertensió intracranial, els NMB s'utilitzen tradicionalment per controlar els augments de la pressió intracranial (PIC) que es poden produir en situacions com l'agitació, la maniobra de Valsalva o la simple aspiració de secrecions.

Donat l'elevat nombre de complicacions associades a l'ús de NMB, no es recomana el seu ús prolongat. De fet, les conseqüències que hi ha a la imatge.

Reducció del consum d'oxigen

És una de les indicacions clàssiques, tot i que no hi ha estudis concloents. La seva finalitat és reduir el consum d'oxigen dels òrgans no vitals per preservar l'aportació dels òrgans nobles.

reducció del to muscular

La NMB es pot utilitzar com a part del tractament simptomàtic de patologies amb contraccions musculars sostingudes. L'estat epilèptic és una de les indicacions per a l'administració de NMB; S'utilitza quan el pacient requereix ventilació mecànica per afavorir l'adaptació al respirador i evitar lesions durant l'acció de l'anticonvulsivant. Els pacients epilèptics que reben tractament crònic amb fenitoïna o carbamazepina poden ser resistents a l'ús d'alguns relaxants musculars, per la qual cosa és preferible utilitzar aquells amb estructura no esteroïdal.

Cal tenir en compte que un control electroencefalogràfic estricte és essencial, ja que la NMB no té cap efecte sobre l'activitat neurològica.

Bloquejadors neuromusculars despolaritzants

SUCCINILCOLINA (SUXAMETIO)

nom de la droga(Anectina)

Presentació del medicament:

Botella 2ml 50mg/ml

Indicacions terapèutiques:

És l'únic NMB amb un mecanisme d'acció despolaritzant (NMBD) actualment en ús clínic. El seu ràpid inici d'acció, així com la seva recuperació i cost econòmic són factors que probablement n'han afavorit l'ús. Tanmateix, a causa dels seus possibles efectes adversos i de les característiques dels pacients crítics, el seu ús es limita a la intubació de seqüència ràpida en casos seleccionats, i aquesta indicació encara és controvertida, i aquests efectes secundaris inclouen hiperpotasèmia, fasciculacions, síndrome de bradicàrdia sinusal amb fuites nodals. , l'anafilaxi per l'alliberament d'histamina, l'augment de la pressió intracranial i la hipertèrmia maligna, van provocar el seu desús a la unitat de cures intensives i la seva substitució per bloquejadors no despolaritzants amb un millor perfil de seguretat.

Dosi i forma d'administració:

La dosi d'Anectin depèn de l'edat, el pes corporal, el grau de relaxació muscular requerit i la via d'administració. El mètode habitual d'administració d'Anectin és mitjançant una injecció en bolus intravenós.

Bloquejadors neuromusculars no despolaritzants

LosBNMNDEs classifiquen segons la seva estructura química en 2 grans grups: aminoesteroides i becilisoquinolines. A Espanya, l'atracuri, el cisatracuri i el rocuroni estan autoritzats per a l'administració en infusió contínua a la UCI, tots amb un mecanisme d'acció no despolaritzant (NMDB) i una durada d'acció intermèdia.

aminosteroides

Són pancuroni, vecuroni i rocuroni. Tenen una estructura química semblant als esteroides. No produeixen una alliberació significativa d'histamina. Per a la seva eliminació requereixen un metabolisme hepàtic, que els transforma en metabòlits desacetils actius, amb activitat diferent segons el compost, amb eliminació renal posterior. La insuficiència renal té un paper destacat en l'acumulació del fàrmac i els seus metabòlits actius. Actualment, Rocuroni és l'únic agent d'aquesta família homologat per al seu ús en infusió contínua a les UCI espanyoles. El pancuroni va deixar de comercialitzar-se a Espanya l'any 2005 i el vecuroni no està autoritzat per al seu ús en infusió contínua a les UCI espanyoles.

rocuroni

presentació del fàrmac

Bromur de Rocuroni 10 mg/ml solució injectable

Indicacions terapèutiques:

El bromur de Rocuroni està indicat com a complement de l'anestèsia general per facilitar la intubació traqueal i la inducció ràpida de la seqüència, així com per relaxar els músculs esquelètics en cirurgia. El bromur de Rocuroni també està indicat com a complement a la unitat de cures intensives (UCI) per facilitar la intubació traqueal i la ventilació mecànica. Aquest medicament està indicat per a adults, adolescents, nens i nadons.

És un NMB d'aparició ràpida comparable només a la succinilcolina, però de durada intermèdia. S'elimina predominantment a través de la bilis, acumulant-se en casos d'insuficiència hepàtica, i en part (30%) a través dels ronyons. Hi ha un antagonista, sugammdex. No produeix alliberament d'histamina i està indicat per a seqüències d'intubació ràpida.

Ús en cures intensives

Intubació traqueal: Per a la intubació traqueal, s'han d'utilitzar les mateixes dosis descrites per a les intervencions quirúrgiques. Dosi de manteniment: es recomana administrar una dosi de càrrega inicial de 0,6 mg/kg de bromur de Rocuroni, seguida d'una infusió contínua quan el nivell de resposta de transmissió neuromuscular arriba al 10% de la dosi normal. controleu l'alçada de la resposta o fins que apareguin 1 o 2 respostes per entrenar quatre estimulació. Les dosis s'han d'ajustar sempre en funció de l'efecte observat en cada pacient. La velocitat d'infusió inicial recomanada per mantenir el bloqueig neuromuscular del 80-90% (1 o 2 respostes a l'estimulació en una sèrie de quatre) en pacients adults és de 0,3-0,6 mg/kg/h durant l'administració, la primera hora d'administració. Depenent de la resposta del pacient, la dosi es reduirà durant les properes 6 a 12 hores. Després, la dosi requerida es manté relativament constant. En assaigs clínics controlats s'ha observat una gran variabilitat interpacient en la velocitat d'infusió horària, amb un resultat mitjà que oscil·la entre 0,2 i 0,5 mg/kg/h depenent de la naturalesa i el grau d'insuficiència orgànica, la medicació concomitant i les característiques individuals dels pacients. Per a un control òptim en cada pacient, es recomana el seguiment de la transmissió neuromuscular. 5 mg/kg/h depenent de la naturalesa i el grau d'insuficiència orgànica, la medicació concomitant i les característiques individuals del pacient. Per a un control òptim en cada pacient, es recomana el seguiment de la transmissió neuromuscular. 5 mg/kg/h depenent de la naturalesa i el grau d'insuficiència orgànica, la medicació concomitant i les característiques individuals del pacient. Per a un control òptim en cada pacient, es recomana el seguiment de la transmissió neuromuscular.

Forma d'administració:El bromur de Rocuroni s'administra per via intravenosa, ja sigui per injecció en bolus o per infusió contínua. L'administració ha de començar immediatament després de la barreja i s'ha de completar en 24 hores.

Després de la dilució amb solucions d'infusió, s'ha demostrat l'estabilitat química i física en ús durant 48 hores a 25 °C.

Es van realitzar estudis de compatibilitat amb les següents solucions d'infusió. A concentracions de 0,5 mg/ml i 2,0 mg/ml, s'ha demostrat que el bromur de Rocuroni és compatible amb: 0,9% de NaCl, 5% de dextrosa, 5% de dextrosa en solució salina, aigua per injecció, solució de Ringer lactat.

Contraindicacions:Hipersensibilitat a Rocuroni o ió bromur o a qualsevol dels excipients.

Advertències i precaucions especials d'ús

No es recomana barrejar el bromur de Rocuroni amb fàrmacs que no s'han demostrat que són compatibles. Tanmateix, si es comparteix la mateixa via d'administració, s'ha de tenir precaució i seguir algunes recomanacions. Atès que el bromur de Rocuroni provoca paràlisi dels músculs respiratoris, es requereix ventilació mecànica en pacients tractats amb aquest fàrmac fins que es restableixi una respiració espontània adequada. Igual que amb altres fàrmacs de bloqueig neuromuscular, és important preveure les dificultats d'intubació, especialment quan s'utilitzen per a la inducció de seqüències ràpides. Hem de tenir en compte que amb altres bloquejadors neuromusculars s'ha observat curarització residual amb reaccions de Rocuroni a bloquejadors musculars, s'han de prendre precaucions especials ja que s'han reportat reaccions creuades al·lèrgiques als bloquejadors musculars. estimulació vagal. Normalment s'ha observat un bloqueig neuromuscular prolongat o debilitat muscular després de l'ús prolongat d'agents bloquejadors neuromusculars a la Unitat de Cures Intensives. La possible prolongació del bloqueig neuromuscular o la sobredosi és essencial ja que es controla la transmissió neuromuscular. A més, els pacients han de rebre analgèsia i sedació adequades. De la mateixa manera, els agents bloquejadors neuromusculars s'han d'administrar en dosis acuradament ajustades a cada pacient per o sota la supervisió de metges experimentats familiaritzats amb les seves accions i amb les tècniques de control neuromuscular adequades. Com que el bromur de rocuroni sempre s'utilitza amb altres agents i a causa de la possibilitat que es produeixi una hipertèrmia maligna durant l'anestèsia, fins i tot en absència d'agents precipitants coneguts, els metges haurien d'estar familiaritzats amb els símptomes inicials, el diagnòstic de confirmació i el tractament de la hipertèrmia abans de començar. qualsevol procediment anestèsic. La miopatia s'ha observat freqüentment després de l'administració prolongada de bloquejadors neuromusculars no despolaritzants a la Unitat de Cures Intensives, en combinació amb la teràpia amb corticoides. Per tant, en el cas de pacients que reben bloquejadors neuromusculars i corticoides, la durada d'ús del bloquejador neuromuscular s'ha de limitar al màxim possible.

Reaccions adverses

Les reaccions adverses més freqüents són dolor/reacció al lloc d'injecció, canvis en els signes vitals i bloqueig neuromuscular prolongat. Les reaccions adverses greus notificades amb més freqüència en farmacovigilància són les "reaccions anafilàctiques" i els símptomes associats.

incompatibilitats

La incompatibilitat física del bromur de Rocuroni s'ha documentat quan s'afegeix a solucions que contenen els fàrmacs següents: amfotericina, amoxicil·lina, azatioprina, cefazolina, cloxacil·lina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, hidrocortisona sòdica, insulina, metillona, ​​intralipidolipoide, metolona, ​​intrapredolipina, succinat de sodi, tiopental, trimetoprim i vancomicina. El bromur s'administra a través de la mateixa línia d'infusió que s'utilitzava anteriorment amb altres fàrmacs, és important que aquesta estigui degudament rentada (per exemple, amb NaCl al 0,9%) entre l'administració de Bromur de Rocuroni i fàrmacs amb incompatibilitat demostrada o no establerta amb Bromur Rocuroni.

Bencilisoquinolinas

Destaquen atracurium, cisatracurium i mivacurium. Produeixen l'alliberament d'histamina, que provoca vasodilatació i taquicàrdia, i els més moderns tenen com a característica cridanera el seu metabolisme únic, independent dels òrgans. Es metabolitzen per degradació de Hofmann, un procés químic no enzimàtic, que consisteix en la degradació espontània del fàrmac a temperatura i pH fisiològics, i per hidròlisi d'èsters, de manera que són independents de la funció renal o hepàtica per al seu metabolisme i no requereixen un ajust de dosi En aquests casos.

lligams

presentació del fàrmac

1 ml de solució conté 10 mg de besilat d'atracuri

Cada vial de 2,5 ml conté 25 mg de besilat d'atracuri

Cada vial de 5 ml conté 50 mg de besilat d'atracuri

Indicacions:

Atracuri és un bloquejador neuromuscular altament selectiu, competitiu i no despolaritzant. S'utilitza com a complement de l'anestèsia general o la sedació a la unitat de cures intensives (UCI) per relaxar els músculs esquelètics i facilitar la intubació traqueal i la ventilació mecànica.

És un BNM de durada intermèdia. Durant el seu metabolisme, es degrada espontàniament per la reacció de Hofmann, donant lloc a un metabòlit: laudanosida, sense efecte relaxant muscular però relacionat amb efectes cardiovasculars i convulsius en casos d'acumulació (insuficiència renal). La depuració plasmàtica per degradació de Hofmann li confereix una durada intermèdia i previsible, fins i tot en casos d'insuficiència hepàtica o renal, que permet la seva administració en infusió contínua.

Administració

Per injecció en adults Via d'administració: injecció intravenosa o infusió contínua. L'atracurium s'administra per injecció intravenosa. El rang de dosi recomanat per a adults és de 0,3 a 0,6 mg/kg (depenent de la durada requerida del bloc complet) i proporcionarà una relaxació adequada en 15 a 35 minuts. La intubació endotraqueal es pot realitzar normalment en 90 segons després de la injecció intravenosa de 0,5 a 0,6 mg/kg. El bloqueig complet es pot prolongar amb dosis suplementàries de 0,1 a 0,2 mg/kg segons sigui necessari. Les dosis suplementàries successives no donen lloc a l'acumulació de l'efecte de bloqueig neuromuscular. La recuperació espontània des del final del bloc complet es produeix en uns 35 minuts.

El bloqueig neuromuscular induït per l'atracuri es pot revertir ràpidament amb dosis estàndard de fàrmacs anticolinesterases, com la neostigmina i l'edrofoni, acompanyats o precedits d'atropina.

Advertències i precaucions especials d'ús

Igual que altres bloquejadors neuromusculars, l'atracuri paralitza els músculs respiratoris i altres músculs esquelètics, però no té cap efecte sobre la consciència.

Pel que fa als seus efectes adversos, pot provocar efectes cardiovasculars com hipotensió i taquicàrdia per l'alliberament d'histamina depenent de la dosi, però només té significació clínica a dosis superiors a 0,6 mg/kg.

Cisatracurio (Nimbex)

Presentació del medicament:

Nimbex 2 mg/ml solució per injecció/infusió

Nimbex 5 mg/ml solució per injecció/infusió

És un BNM d'acció intermèdia. Es caracteritza per ser un dels 10 estereoisòmers de l'atracuri amb millor perfil, màxima potència i lliure d'efectes secundaris. Igual que l'atracuri, si es metabolitza s'elimina per degradació de Hofmann i produeix el mateix tipus de metabòlits, encara que en un percentatge molt menor: 30%. És tres vegades més potent que l'atracuri i el seu clearance i volum de distribució (Vd) són comparables a aquest, la seva durada és igual de fiable i no afecta la insuficiència hepàtica o renal. Pel que fa als seus efectes adversos, cal destacar que presenta estabilitat hemodinàmica, ja que no allibera histamina.

Ús per injecció en bolus intravenós

Posologia en adults Intubació traqueal. La dosi d'intubació recomanada de Nimbex per a adults és de 0,15 mg/kg (pes corporal). Aquesta dosi proporciona condicions bones/excel·lents per a la intubació traqueal 120 segons després de l'administració de Nimbex, després de la inducció de l'anestèsia amb propofol. Dosis més altes escurçaran el temps fins a l'inici del bloqueig neuromuscular.

Vegem l'algorisme per al bloqueig muscular en pacients de la UCI a la taula següent.

Font: Ús de bloquejadors neuromusculars en pacients crítics A. SANDIUMENGE a R. ANGLÉS b , J.L. MARTÍNEZ-MELGAR c , H. TORRADO d I GRUP DE TREBALL D'ANALGÈSIA I SEDATCIÓ DE SEMICYUC

CONCLUSIONS

1. Hi ha d'haver un protocol d'ús i seguiment del BNM.
2. Les indicacions per a l'ús de NMB s'han de limitar als casos estrictament necessaris, que s'han de reavaluar periòdicament.
3. Abans i durant l'ús de NMB, s'ha de garantir una sedació i analgèsia adequades per al pacient.
4. Un cop determinada la indicació, l'administració de NMBM s'ha de començar precoçment a les dosis efectives més baixes i durant el menor temps necessari.

El NMB utilitzat s'ha de triar en funció de les característiques del pacient i de la farmacocinètica de l'agent.

L'acció de l'NMB s'ha de controlar mitjançant avaluació clínica periòdica i TOF.

3.4 Anticonvulsius

Sempre que hi ha nombroses opcions terapèutiques, s'ha de considerar que només són tractaments parcialment efectius. En aquest cas concret, es pot parlar d'un fracàs relatiu dels fàrmacs antiepilèptics clàssics (FAE), ja que, amb ells, almenys el 25 o el 30% dels pacients no aconsegueixen un control total de les seves convulsions. A més, els FA clàssics tenen molt sovint efectes secundaris, especialment aquells que afecten el SNC, reaccions adverses i interaccions amb altres fàrmacs. Per tant, és lògic que en els últims anys s'hagin desenvolupat nombrosos DEA nous. Malauradament, cap d'ells ha demostrat encara una clara superioritat, i el panorama terapèutic s'ha tornat, si és possible, més complex.

Afortunadament, les opcions de tractament a urgències són menys i hi ha un major consens, però no unanimitat.

Cal recordar que les convulsions són processos autolimitats en la majoria dels casos, per tant, la seva durada gairebé sempre és inferior a 1-2 min. En aquests casos, el tractament farmacològic d'urgència no és necessari, i s'ha de reservar per a crisis de més de 30 minuts de durada, o quan es produeixin 2 o més crisis sense la recuperació total de la consciència entre elles; és a dir, per a estats o estats epilèptics. Les mesures generals haurien de ser suficients en la resta de casos: (ABC), glucosa en sang, etc. Com que sembla poc ètic permetre als pacients tenir convulsions durant 30 minuts sense tractament, alguns autors creuen que les convulsions que durin més de 5 minuts s'han de considerar com una condició o, almenys, iniciar l'administració de fàrmacs quan hagin passat.

La majoria d'autors distingeixen entre els fàrmacs de primera línia, que són els que es poden utilitzar des del principi per aturar una crisi epilèptica, i els de segona línia, que s'utilitzen quan els primers no han funcionat. La situació no controlada amb el tractament inicial, que dura més d'una hora, s'anomena estat epilèptic refractari. Aquesta condició requereix ingrés a la UCI i anestèsia general per prevenir danys cerebrals secundaris a una activitat epilèptica prolongada.

Des d'un punt de vista molt senzill, els antiepilèptics es poden classificar en diversos grups:

●Primera generació(fenitoïna o difenilhidantoïna, fenobarbital, primidona i etosuximida)

●Segona generació(Carbamazepina, oxcarbazepina, àcid valproic i algunes benzodiazepines com el diazepam, el clonazepam o el clobazam)

●nosaltres som antiepilèptics(Vigabatrina, lamotrigina, gabapentina, topiramat,

felbamat, tiagabina, levetiracetam).

Benzodiazepines (BZD)

Són els fàrmacs d'elecció en el tractament inicial de l'estat epilèptic per la seva potència i eficàcia. Controlen la condició en el 75-80% dels pacients, tot i que poden trigar uns minuts a fer-ho.

Els efectes secundaris més importants són: depressió respiratòria (3-10% dels pacients), per això calen materials d'ELA accessibles, personal format en el seu ús i antagonistes abans del seu ús; nivell de consciència rebaixat (20-60% pacients), que pot dificultar una avaluació neurològica posterior, i hipotensió (<2%). Aquests riscos augmenten si s'utilitzen amb barbitúrics. El lorazepam és el que més sovint causa amnèsia transitòria. Els efectes indesitjables de les BZD són més freqüents en la gent gran i en pacients amb lesions neurològiques prèvies (focals o difuses).

1. clonazepam (Rivotril)

BENZODIAZEPINES

Forma de presentació:Solució injectable d'1 mg en 1 ml. Gotes orals en solució de 2,5 mg/ml.

Mecanisme d'acció:Els seus efectes es deuen a la inhibició postsinàptica mediada pel GABA.

Principals indicacions:Epilèpsies en adults, convulsions focals, estat epilèptic. La preparació IV es pot utilitzar en estat, especialment quan les convulsions estan absents o mioclòniques. Té l'avantatge d'un efecte durador (fins a 24 hores), per la qual cosa no cal afegir-lo posteriorment a un altre antiepilèptic per controlar la convulsió.

Dosi:

Oral. Dosi inicial màxima 1,5 mg/dia en 3 dosis; augmentar en 0,5 mg cada 72 hores fins al control. Dosi de manteniment individualitzada, generalment 3-6 mg/dia; màxim 20 mg/dia. Via IV (per a l'estat epilèptic): 1 mg per injecció lenta o infusió lenta. Repetiu aquesta dosi si cal (1-4 mg són suficients).

Mètode d'administració:Les gotes s'han de barrejar amb aigua, te o sucs de fruites i administrar-les amb una cullera. Les gotes no s'han d'administrar mai directament del recipient a la boca.

Contraindicacions:Hipersensibilitat, drogodependència, dependència de l'alcohol, miastènia gravis, insuficiència respiratòria greu.

Avisos:Suspensió gradual del tractament. Atàxia medul·lar o cerebel·losa, intoxicació aguda per alcohol o drogues, antecedents de drogodependència o depressió, insuficiència hepàtica greu, malaltia hepàtica, insuficiència renal, apnea del son, malaltia pulmonar, gent gran. No beu alcohol.

IV respiració i pressió arterial. Risc d'addicció amb síndrome d'abstinència en abandonar el tractament.

interaccions:Els nivells sèrics van disminuir amb fenitoïna, carbamazepina, fenobarbital i àcid valproic. Potenciació dels efectes amb: fàrmacs d'acció central (antiepilèptics, anestèsics, hipnòtics, antipsicòtics, analgèsics, alcohol). Risc de danys lleus amb àcid valproic.

Reaccions adverses:Cansament, somnolència, astènia, hipotonia o debilitat muscular, marejos, atàxia, reflexos lents. Disminució de la concentració, inquietud, confusió, amnèsia anterògrada, depressió, excitabilitat, hostilitat. Depressió respiratòria, especialment via IV.

Comentaris:L'antídot flumazenil no està indicat en epilèptics, ja que pot provocar convulsions.

2. DIAZEMPAM IV (Valium®)

És el fàrmac més utilitzat per a les crisis agudes i la condició entre nosaltres. En pocs segons travessa la barrera hematoencefàlica, començant el seu efecte en 3 min al SNC. Posteriorment, es redistribueix per tot el cos i s'acumula al teixit adipós. Això fa que els nivells antiepilèptics efectius desapareguin en 15-30 minuts, tot i tenir una semivida més llarga que el lorazepam. Quantitats importants de diazepam persisteixen a l'organisme durant moltes hores, fet que fa impossible repetir les dosis, ja que els efectes adversos s'incrementen molt. Les més freqüents són la sedació, la depressió respiratòria, la hipotensió i la irritació local. Com que el seu efecte antiepilèptic és de molt curta durada, s'ha d'afegir un altre antiepilèptic amb un efecte més durador, normalment la fenitoïna.

Adults: 5-10 mg (0,15 mg/kg) IV a una velocitat d'1-2 mg/min. Es pot col·locar per via intraòssia en les mateixes dosis. Alternativa: 0,5 mg/kg per via rectal. Les taxes d'infusió més ràpides s'associen amb una depressió respiratòria i un augment dels efectes secundaris.

Abans de suposar que el diazepam és ineficaç, la dosi s'ha de repetir després de 5-10 minuts, fins a un total de 3 vegades o 30 mg en adults. L'administració IM produeix una absorció irregular i lenta. No és recomanable. Les infusions tampoc s'utilitzen per la seva distribució especial ja esmentada i perquè tenen metabòlits actius responsables dels efectes secundaris amb dosis repetides. S'inactiva per la llum i es diposita en sistemes plàstics.

3. LORAZEPAM (Orfidal®)

A causa de la seva rapidesa d'acció i efecte anticonvulsivant de llarga durada (6-12 h després d'una dosi estàndard de 4-8 mg), es considera la primera opció per a l'estat epilèptic en nombrosos estudis, protocols i directrius. Encara que el seu avantatge en adults és evident, no hi ha proves clares que sigui superior en nens. Malauradament, la forma intravenosa, indicada en aquestes situacions, no es comercialitza a Espanya.

Adults: 0,1 mg/kg (entre 0,05-0,2 mg/kg) a una velocitat de ≤2 mg/min. Dosi màxima: 8-10 mg.

4. MIDAZOLAM (Dórmicum® i genèrics)

Una benzodiazepina potent i de ràpida eficàcia que no s'inclou entre les altres perquè s'utilitza poc, encara que sí, com a fàrmac de primera línia. La seva indicació és en estat refractari, per induir coma. Com que és un hipnòtic, requereix un EEG continu per determinar si hi ha activitat cerebral epilèptica. (El pacient pot estar completament sedat, sense moure's, però el seu cervell pot continuar amb "convulsions"). El seu avantatge és que es pot administrar per quasi qualsevol via: nasal, oral, sublingual, IM, intraòssia i, per descomptat, IV, la qual cosa el faria atractiu per al seu ús fora de l'hospital (vegeu l'apartat de sedació per a més informació). Dosi: Per via IV, s'utilitzen dosis inicials de 0,1-0,3 mg/kg com a bolus lent a una velocitat de 4 mg/min, seguida d'una infusió contínua a una dosi que oscil·la entre 0,1-0,5 mg/kg./H.

Altres anticonvulsivants

Fenitoïna (Epanutin®, Synergin®)

Forma de presentació:Pastilles de 100 mg i ampolles de 50 mg/ml en 5 ml.

Mecanisme d'acció:Inhibeix la propagació de l'activitat convulsiva a l'escorça motora cerebral: estabilitza el llindar promovent la difusió de sodi de les neurones. També és antiarítmic, ja que estabilitza les cèl·lules del miocardi.

Principals indicacions i dosificació:

Està indicat com a tractament crònic en convulsions tònic-clòniques i en convulsions parcials amb símptomes complexos; tanmateix, no és efectiu i fins i tot pot empitjorar les convulsions d'absència, el mioclonisme i les convulsions àtones. També s'ha utilitzat com a fàrmac antiarítmic. On encara té una millor indicació és en les crisis agudes i l'estat epilèptic intravenós. El seu major avantatge és l'absència d'efecte sedant.

- oralment. Crises epilèptiques parcials simples o complexes i convulsions tòniques, clòniques o tonicoclòniques generalitzades. Dosi individualitzada per nivells plasmàtics de fenitoïna de 10-20 mcg/ml. Dosi recomanada no controlada: 300-400 mg/dia, en 2-3 dosis.

IV: Convulsions tònico-clòniques generalitzades i convulsions parcials simples o complexes, tractament de l'estat epilèptic tònico-clònic: Dosi de càrrega, 18 mg/kg/24 h IV. - Tractament i prevenció de les convulsions en neurocirurgia.

Aproximadament 10-20 minuts després de l'administració d'una dosi intravenosa de fenitoïna, la concentració al LCR i al cervell és similar a la del plasma. Està unida a proteïnes entre un 90 i un 95%, de manera que múltiples factors poden alterar la fracció activa de la fenitoïna. Necessita una via de gran calibre, no s'ha de diluir en solucions de glucosa, ni administrar-se barrejat amb altres fàrmacs, ja que precipita formant cristalls.

Mètode d'administració:intravenosa i oral

contraindicacions:Hipersensibilitat a la hidantoïna, bradicàrdia sinusal, bloqueig sinoauricular, bloqueig AV de 2n i 3r grau.

Avisos:No administrar per IM. Monitoritzar els signes vitals i l'ECG durant la infusió.

Insuficiència hepàtica, hipotensió, insuficiència cardíaca greu. Monitoritzar els nivells sèrics per detectar risc de toxicitat. Suspensió gradual del tractament.

interaccions:Nivells sèrics augmentats o disminuïts per: fenobarbital, ac. àcid valproic i valproat sòdic. Risc de convulsions amb: antidepressius tricíclics. Depressió cardíaca excessiva amb:

Lidocaïna. Disminueix l'eficàcia de: corticoides, anticoagulants cumarínics, anticonceptius orals, quinidina, vitamina D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrògens, furosemida i teofilina.

Reaccions adverses: entreels seus efectes adversos, arítmies i hipotensió a causa del dissolvent (propilenglicol), sobretot si s'administra ràpidament i en persones majors de 40 anys. A nivell local, sovint produeix irritació i flebitis. La infusió en pacients amb malaltia cardíaca augmenta la possibilitat d'arítmies o hipotensió i està contraindicada en pacients amb malaltia miocàrdica severa, bradicàrdia sinusal i blocs auriculoventriculars de segon i tercer grau. En aquests casos, l'alternativa és l'àcid valproic.

Via IV, principalment col·lapse cardiovascular, depressió del SNC i hipotensió (en administració ràpida). Reaccions cardiotòxiques greus amb depressió de conducció i fibril·lació ventricular. Nistagme, atàxia, problemes de parla, disminució de la coordinació, confusió mental, vertigen, insomni, nerviosisme, mal de cap. Nàusees, vòmits, restrenyiment, malaltia hepàtica. Erupció. Irritació local i necrosi al lloc d'injecció.

Comentaris:Precipita amb freqüència amb la majoria de les infusions que s'administren habitualment en pacients neurocrítics. Extracció dels nivells plasmàtics del fàrmac abans de l'administració del fàrmac.

KEPPRA (Levetiracetam)

antielectoral

Forma de presentació:Comprimits i vials de 500 mg amb solució per infusió de 100 mg/ml en 5 ml.

Mecanisme d'acció:Redueix l'alliberament interneuronal de Ca 2+ i s'uneix a les proteïnes de les vesícules sinàptiques implicades en l'exocitosi del neurotransmissor.

Principals indicacions:Tractament de les convulsions parcials amb/sense generalització secundària en persones majors de 16 anys amb un nou diagnòstic d'epilèpsia.

Dosi:

- Monoteràpia: > 16 anys Dosi inicial 250 mg/12 h, després de 2 setmanes augmentar a 500 mg/12 h. Augmentar segons resposta 250 mg/12 h cada 2 setmanes fins a un màxim. 1.500 mg/12 h.

- Teràpia concomitant: dosi inicial 500 mg/12 h, augment segons resposta, 500 mg/12 h cada 2-4 setmanes fins a màxim. 1.500 mg/12 h. Pacients en diàlisi amb malaltia renal: 500-1.000 mg/24h, amb una dosi de càrrega de 750 mg el 1r dia i 250-500 mg després de la diàlisi.

IV: alternativa quan l'administració oral és temporalment inviable. Dosi IV = per via oral.

Mètode d'administració:Comprimits recoberts de pel·lícula administrats amb una quantitat suficient de líquid amb o sense menjar. Diluir IV en solució salina i administrar durant 15 minuts.

Contraindicacions:Hipersensibilitat als fàrmacs.

Avisos:Suspensió gradual del tractament. Insuficiència renal i hepàtica greu. S'han informat casos de suïcidi, intents de suïcidi i pensaments i comportaments suïcides.

interaccions:No sembla influir en el metabolisme de la fenitoïna, carbamazepina, àcid valproic, fenobarbital, gabapentina, digoxina i warfarina.

Reaccions adverses:Astènia, somnolència, amnèsia, atàxia, convulsió, marejos, mal de cap, hipercinèsia, tremolor, trastorn de l'equilibri, trastorn d'atenció, alteració de la memòria, agitació, depressió, labilitat emocional, hostilitat, insomni, nerviosisme, trastorns psicòtics, dolor abdominal, diarrea, dispèpsia, nàusees, vòmits, anorèxia, augment de pes, vertigen, diplopia, visió borrosa, erupció cutània, miàlgia, augment de la tos, èczema, pruïja, alopècia, trombocitopènia.

LACOSAMIDA

ANTICOMICIAL

Forma de presentació:Comprimits revestits amb pel·lícula de 50, 100, 150 i 200 mg i solució per infusió de 10 mg/ml en ampolles de 20 ml.

Mecanisme d'acció:Antiepilèptic. Millora selectivament la lenta inactivació dels canals de sodi dependents de voltatge, produint estabilització de les membranes neuronals hiperexcitables. A més, s'uneix a la proteïna mediadora de la resposta de col·lapse de tipus 2, una fosfoproteïna que s'expressa al sistema nerviós i està implicada en la diferenciació neuronal i en el control del creixement axonal.

Principals indicacions i dosificació:Teràpia concomitant en el tractament de les convulsions parcials amb o sense generalització en pacients amb epilèpsia a partir dels 16 anys.

Via oral i IV: dosi inicial, 50 mg/12 h i augmentada a 100 mg/12 h després d'una setmana. En funció de la resposta i la tolerabilitat, augmentar la dosi de manteniment, 50 mg/12 h, cada setmana fins a un màxim. 200 mg/12 h. Suspendre el tractament gradualment. Els pacients que necessiten hemodiàlisi, afegir un suplement del 50% de la dosi diària dividida poc després de completar l'hemodiàlisi. IV: infusió de la dosi durant 15 a 60 minuts/12 hores.

Mètode d'administració:Via oral i IV: administrar dues vegades al dia. Prendre amb o sense menjar.

Contraindicacions:Hipersensibilitat. Bloqueig auriculoventricular de 2n o 3r grau conegut.

Avisos:Insuficiència renal severa i malaltia renal terminal (dosi màxima 250 mg/dia), hemodiàlisi (afegir un suplement del 50% de la dosi diària fraccionada al final de l'hemodiàlisi), pacients amb problemes de conducció coneguts, cardiopaties greus, antecedents d'atac cardíac miocardi, insuficiència cardíaca, gent gran. En combinació amb fàrmacs associats a la prolongació de PR, antiarítmics de classe I, forts inductors enzimàtics, antiepilèptics.

Risc de pensaments i comportaments suïcides (monitor).

interaccions:L'exposició sistèmica va disminuir amb rifampicina, herba de Sant Joan i antiepilèptics.

Reaccions adverses:Depressió, marejos, mal de cap, trastorns de l'equilibri, trastorns de la coordinació, alteracions de la memòria, trastorns cognitius, somnolència, tremolor, nistagme, diplopia, visió borrosa, vertigen, nàusees, vòmits, restrenyiment, flatulència, pruïja, trastorns de la marxa, astènia, fatiga, caigudes laceracions de la pell.

VALPROAT DE SODI (Depakine® i genèrics)

S'utilitza en el tractament de l'estat epilèptic (SE) rectal o IV. Aconsegueix concentracions màximes en pocs minuts, requerint un seguiment de les constants vitals, ja que pot provocar bradicàrdia i hipotensió. Constitueix una opció recent en el tractament de la SS; per tant, hi ha una experiència limitada per recomanar el seu ús com a fàrmac de primera línia; En principi, ha estat una opció de tercera o quarta línia quan altres fàrmacs no han estat efectius o estan contraindicats. Gràcies als pocs efectes adversos i a la provada eficàcia en el tractament crònic de gairebé tots els tipus de convulsions epilèptiques, la seva posició actual és de segona línia després de les benzodiazepines i a un nivell similar al de la fenitoïna. Molts autors ho prefereixen per al tractament de l'estat d'absència. Està contraindicat en pacients amb hipersensibilitat al fàrmac, malaltia hepàtica o trastorns de la coagulació. No s'utilitzarà en pacients amb SS que prèviament hagin rebut aquest tractament per via oral. - Dosi IV inicial de 15-30 mg/kg durant 3-5 min. Va seguida d'una infusió contínua d'1 mg/kg/h.

Barbitúrics Drogues

Potent amb acció molt ràpida i llarga durada. Disminueixen el metabolisme cerebral i això pot determinar una acció protectora sobre el SNC. Les complicacions més freqüents després de l'ús IV són la depressió respiratòria, la sedació i la hipotensió, per això s'han d'utilitzar a la UCI.

1. FENOBARBITAL (Luminal®)

Té activitat antiepilèptica específica a dosis inferiors a les que produeixen sedació, o millor, amb un grau de sedació clínicament acceptable. Actua com a estabilitzador de la membrana neuronal i facilita la inhibició mediada per GABA i redueix l'excitació produïda pel glutamat o l'acetilcolina. Potent inductor enzimàtic, amb nombroses interaccions: redueix els nivells de carbamazepina, etosuximida, valproat, felbamat, lamotrigina, tiagabina i topiramat entre els fàrmacs antiepilèptics, però també anticonceptius orals, ciclosporina, corticoides i anticoagulants orals; al seu torn, la fenitoïna, el valproat, el felbamat i l'acetazolamida augmenten els nivells de fenobarbital, mentre que aquests es redueixen per l'àcid fòlic. Els efectes adversos més freqüents deriven de la depressió del SNC i inclouen sedació, falta de concentració, atàxia i, en els nens, de vegades irritació i hiperactivitat. Tot i que és ben tolerat, s'associa amb una disminució de la concentració i un retard psicomotor quan es dóna de manera crònica. La intoxicació aguda per fenobarbital pot causar sedació, estupor, coma i mort a causa d'una aturada respiratòria inicial. El risc de depressió respiratòria pel fenobarbital es veu potenciat per l'alcohol i les benzodiazepines. El seu tractament inclou rentat gàstric i carbó activat oral, diüresi forçada, alcalinització d'orina, diàlisi o hemoperfusió per accelerar la seva eliminació. És efectiu contra les convulsions parcials i generalitzades i en alguns mioclònies, però no en absències típiques. La seva principal indicació s'ha reduït al tractament de l'estat epilèptic, ja que es qüestiona el tractament "preventiu" de les convulsions febrils amb fenobarbital (luminaletes). Es considera la primera opció per al tractament de les crisis agudes en nounats i prematurs, ja que el dissolvent diazepam els pot provocar icterícia severa (icteris de Kern). No hi ha evidència que aquesta estratègia terapèutica sigui la millor, però és recomanada per la majoria d'autors. En la resta de casos és segona o tercera línia. Però això és el que recomanen la majoria d'autors. En la resta de casos és segona o tercera línia. Però això és el que recomanen la majoria d'autors. En la resta de casos és segona o tercera línia.

• Dosi de crisi: 15 mg/kg IV per a adults i nens. S'administra en bolus ràpid a una velocitat de 100 mg/min en adults o 50 mg/min en nens fins que la convulsió disminueix. L'efecte comença ràpidament en 3-5 minuts i pot durar 48 hores. Es poden donar dosis addicionals de 10 mg/kg cada 30 minuts amb dosis de 50 mg/kg i superiors.

1. TIOPENTAL (Tiobarbital®, Pentotal®)

S'utilitza amb finalitats similars al pentobarbital, presentant diversos avantatges respecte al tiopental: eliminació més ràpida, cinètica no saturable, absència de metabòlits actius i major durada d'acció. De totes maneres, no hi ha estudis controlats en què es comparen els barbitúrics entre si en el tractament de l'ES refractària. Tots els DEA utilitzats anteriorment s'han de continuar durant el coma barbitúric.

• Dosi: intravenosa, infusió contínua o bolus. Es pot diluir en SF o SG. Inicialment, sol ser de 3-5 mg/kg IV durant aproximadament 2-3 min, seguida d'una infusió contínua a una velocitat de 3-5 mg/kg/h fins que les convulsions es resolguin o aparegui un rastre adequat a l'EEG (supressió). d'explosió). ).

La dosi es manté com a mínim durant 12 hores, per a disminuir posteriorment cada 4 hores, si no hi ha activitat epilèptica clínica o elèctrica.

• Anestèsia general. Inducció: administrar 50-70 mg a intervals de 20-40 segons, IV lenta. Manteniment (operacions curtes): una solució IV contínua del 0,2-0,4%.

Contraindicacions:Hipersensibilitat als barbitúrics. atac d'asma.

Avisos:Asma, hipotiroïdisme, miastènia gravis. En cas d'insuficiència hepàtica i renal, ajustar la dosi.

Augmenta la pressió intracranial. Gent gran. Risc d'hipopotasèmia en pacients neurològics durant la infusió seguida d'hiperpotasèmia de rebot posterior.

interaccions:Inhibeix l'efecte de l'acebutolol, aminofilina, calcitriol, metoprolol, minociclina, oxprenolol, propranolol i teofilina. Efecte potenciat per: alcohol etílic, reserpina, sulfafurazol i probenecid.

Reaccions adverses:depressió cardiorespiratòria, arítmies, tromboflebitis, mal de cap, vòmits, somnolència, amnèsia.

Comentaris:S'ha de gestionar exclusivament.